Бимагрумаб — человеческое моноклональное антитело, которое блокирует рецепторы активина II типа. В испытаниях II фазы он уменьшал жировую массу и увеличивал мышечную, в том числе вместе с семаглутидом, но при саркопении сила и подвижность не улучшались. Нигде не зарегистрирован.

Биологические препаратымоноклональное антитело к рецепторам активина II типазаписи о дозах · 3

Кагрилинтид — аналог гормона амилина длительного действия; его колют раз в неделю. В испытаниях он снижал массу тела и сам по себе, и вместе с семаглутидом (комбинация CagriSema прошла испытания III фазы). Препарат пока не зарегистрирован; частые побочные эффекты — тошнота и другие расстройства ЖКТ.

Пептидыаналог амилина длительного действиязаписи о дозах · 3

Лиотиронин — синтетический трийодтиронин (Т3), самая активная форма гормона щитовидной железы. Он одобрен для лечения гипотиреоза, но FDA прямо предупреждает: людям со здоровой щитовидной железой обычные дозы для похудения бесполезны, а большие опасны.

Гормонысинтетический трийодтиронин (Т3)записи о дозах · 5

Маздутид — двойной агонист рецепторов ГПП-1 и глюкагона; его колют раз в неделю. В испытаниях III фазы в Китае он снижал массу тела на 11–17 %, а при СД 2 типа — HbA1c, причём сильнее дулаглутида. Сведений о регистрации FDA и EMA нет; частые побочные эффекты — рвота, тошнота, диарея.

Пептидыдвойной агонист рецепторов глюкагона и ГПП-1записи о дозах · 3

Прамлинтид — синтетический аналог гормона амилина; его колют подкожно перед едой в дополнение к инсулину. FDA одобрило его (Symlin) для улучшения контроля глюкозы при СД 1 и 2 типа на инсулине. Главный риск — тяжёлая гипогликемия; частые побочные эффекты — тошнота и потеря аппетита.

Пептидыаналог амилиназаписи о дозах · 3

Сетмеланотид (Imcivree) — пептид, который включает рецептор MC4R в мозге. FDA одобрило его для снижения массы тела при редких формах ожирения — генетических и гипоталамическом — по итогам исследований III фазы. При обычном ожирении он не показан.

Пептидыагонист меланокортинового рецептора 4 типа, циклический пептидзаписи о дозах · 5

Сурводутид — экспериментальный двойной агонист рецепторов глюкагона и ГПП-1; его колют раз в неделю. В испытаниях II–III фазы он снижал массу тела на 12–15 % и уменьшал жир в печени; его проверяют и при стеатогепатите. Пока не зарегистрирован; частые побочные эффекты — тошнота, рвота, диарея.

Пептидыдвойной агонист рецепторов глюкагона и ГПП-1записи о дозах · 3

Эфпегленатид — экспериментальный агонист рецептора ГПП-1 длительного действия для подкожного введения раз в неделю или реже. В РКИ II–III фазы он снижал HbA1c и массу тела, а в AMPLITUDE-O — ещё и риск сердечно-сосудистых событий при СД 2 типа. Ни FDA, ни EMA его не одобрили.

Биологические препаратыагонист рецептора ГПП-1 длительного действия на основе эксендина-4записи о дозах · 3

MOTS-c — пептид из 16 аминокислот, закодированный в митохондриальной ДНК. У мышей он улучшал чувствительность к инсулину и выносливость, в том числе у старых животных. Людям его в опубликованных работах не вводили: есть лишь измерения собственного MOTS-c и одно начатое исследование II фазы.

Пептидымитохондриальный пептид (кодируется 12S рРНК)

Берберин — растительный алкалоид, известный как антибактериальное средство. По данным метаанализов десятков РКИ, при диабете 2 типа он снижает HbA1c примерно на 0,6–0,7 процентного пункта; это подтвердило РКИ на 409 пациентах. Частые побочные эффекты — расстройства ЖКТ.

Нутрицевтики и добавкирастительный алкалоид, пищевая добавказаписи о дозах · 3

Тесофензин — препарат в таблетках, который блокирует обратный захват норадреналина, дофамина и серотонина. В РКИ II фазы за 24 недели вес снижался на 4,5–10,6 % против 2,0 % на плацебо, но препарат учащает пульс. Результатов III фазы нет, в США и ЕС он не одобрен.

Малые молекулытройной ингибитор обратного захвата моноаминовзаписи о дозах · 3

5-Amino-1MQ — малая синтетическая молекула, которая блокирует фермент NNMT. У мышей с ожирением ограничивал прибавку массы и жира и улучшал состояние печени. На людях его не изучали, а клинических испытаний ингибиторов NNMT обзоры не описывают. Это не лекарство.

Малые молекулыингибитор никотинамид-N-метилтрансферазы (NNMT), малая молекула

BHB (бета-гидроксибутират) — главное кетоновое тело. В добавках его дают в виде солей или кетоновых эфиров, чтобы поднять уровень кетонов без диеты. Данных о пользе для памяти мало, о снижении веса у людей нет, в спорте результаты расходятся. Кетоновый эфир слегка закисляет кровь.

Нутрицевтики и добавкикетоновое тело (экзогенные кетоны)записи о дозах · 3

HGH Frag 176-191 — короткий синтетический пептид, повторяющий конец молекулы гормона роста. Исследований на людях нет. У крыс родственный участок 177–191 тормозил образование жира, но не усиливал его распад, а сахар крови повышал. Запрещён WADA.

ПептидыC-концевой фрагмент гормона роста

SLU-PP-332 — синтетическая малая молекула, которая активирует ядерные рецепторы ERR. У мышей воспроизводил часть эффектов аэробной нагрузки: повышал выносливость и расход энергии, уменьшал жировую массу. На людях его не изучали, как лекарство он не одобрен.

Малые молекулыагонист рецепторов ERR (миметик физической нагрузки)

AICAR (акадезин) — нуклеозид, который в клетке превращается в аналог АМФ и активирует фермент AMPK. У лабораторных животных он улучшал выносливость; у людей его испытывали для защиты сердца при операциях, но РКИ III фазы пользы не показало. Запрещён WADA.

Малые молекулынуклеозид-предшественник аналога АМФ, активатор AMPKзаписи о дозах · 2

AOD-9604 — синтетический фрагмент гормона роста: участок 177–191 с добавленным тирозином. У грызунов уменьшал массу или её прибавку, не повышая сахар крови. Испытания на людях проводились, но опубликованных результатов нет. Не зарегистрирован, запрещён WADA.

Пептидымодифицированный фрагмент гормона роста 177–191записи о дозах · 2

SR9009 (стенаболик) — экспериментальная молекула, которая включает рецепторы REV-ERB, часть биологических часов. У мышей с ожирением она уменьшала жировую массу и повышала расход энергии. На людях её не изучали, а часть её эффектов возникает и без участия REV-ERB.

SARM и метаболические модуляторысинтетический агонист ядерных рецепторов REV-ERB

Адипотид — экспериментальный пептидомиметик: он доставляет к сосудам белой жировой ткани фрагмент, который убивает их клетки. У тучных обезьян вызывал быстрое снижение веса, но и обратимые нарушения работы почек. Опубликованных исследований на людях нет, как лекарство не одобрен.

Пептидыпептид, нацеленный на сосуды жировой ткани (проапоптотический)

Кардарин (GW501516) — агонист рецептора PPARδ, который разрабатывали при дислипидемии. У людей он менял липиды крови, но выносливость и мышцы никто не измерял. У мышей, предрасположенных к опухолям кишечника, он ускорял их рост. Разработка остановилась на II фазе, регистрации нет.

SARM и метаболические модуляторысинтетический агонист ядерного рецептора PPARδзаписи о дозах · 4

Кленбутерол — бронхолитик, зарегистрированный в ряде стран при астме. Ради «жиросжигания» его принимают вне инструкции, но в единственном РКИ жировая масса не изменилась, зато упала работоспособность. У спортсменов описаны тяжёлые нарушения ритма, инфаркты и смерти.

Малые молекулыагонист β2-адренорецепторов длительного действиязаписи о дозах · 7