Тесаморелин

Тесаморелин (код разработки TH9507, торговые названия Egrifta, Egrifta SV и Egrifta WR) — синтетический аналог рилизинг-гормона гормона роста (ГРГ) человека. Он состоит из 44 аминокислот природного гормона, а к его началу присоединён остаток транс-3-гексеновой кислоты, который делает молекулу устойчивее к разрушениюисточник [5]. Молекулярная формула — C221H366N72O67S, молекулярная масса около 5136источник [8].

Препарат разработали компании Theratechnologies и EMD Serono; в ноябре 2010 года FDA одобрило его для уменьшения избыточного жира в области живота у людей с ВИЧ-инфекцией и липодистрофиейисточник [1]. Липодистрофией здесь называют перераспределение жира, при котором он накапливается вокруг внутренних органов брюшной полости (висцеральный жир); у людей с ВИЧ такое ожирение связано с нарушениями обмена веществ и отложением жира в печениисточник [9].

В действующих инструкциях FDA описаны две формы — Egrifta SV (флакон 2 мг) и Egrifta WR (флакон 11,6 мг); они различаются дозой и приготовлением раствора и не взаимозаменяемыисточник [3]источник [4]. По словам авторов работы 2024 года, это единственное одобренное FDA средство против накопления жира в животе у людей с ВИЧисточник [10].

Вне этого показания тесаморелин изучали при неалкогольной жировой болезни печени у людей с ВИЧисточник [2] и при сахарном диабете 2 типаисточник [11]; идёт исследование II фазы, где его сочетают с физическими упражнениями при ослабленной физической функции у людей с ВИЧисточник [12]. Его упоминают и среди пептидов, которые в спортивной медицине продвигают напрямую пациентамисточник [13]. В PubMed на октябрь 2026 года 122 публикации о нём, из них 26 — рандомизированные контролируемые исследования (РКИ)источник [14].

Да, и это одно из немногих соединений своей группы, прошедших крупные рандомизированные контролируемые исследования (РКИ). Из 122 публикаций в PubMed 26 — РКИисточник [14].

• Жир в животе при ВИЧ. Регистрация опиралась на программу клинических исследований: препарат получили 740 человек с ВИЧ, липодистрофией и избытком жира в животе, из них 543 — в 26-недельной плацебо-контролируемой фазеисточник [3]. В одном из РКИ III фазы 410 пациентов получали 2 мг тесаморелина (273 человека) или плацебо (137) подкожно ежедневно 26 недель; тесаморелин достоверно снизил уровень тканевого активатора плазминогена, а изменения адипонектина и других маркеров коррелировали с уменьшением висцерального жираисточник [15].
• Жир в печени. В двойном слепом РКИ у 50 человек с ВИЧ за 6 месяцев площадь висцерального жира уменьшилась на 34 см² против прироста на 8 см² на плацебо, а доля жира в печени — на 2,0 % против роста на 0,9 %источник [9]. В многоцентровом РКИ у 61 человека с ВИЧ и неалкогольной жировой болезнью печени за 12 месяцев доля жира в печени снизилась на 4,1 процентного пункта сильнее, чем на плацебо; ниже 5 % она опустилась у 35 % против 4 %источник [2]. Эффект сохранялся и у тех, кто принимал современные ингибиторы интегразыисточник [10].
• Диабет 2 типа. В 12-недельном РКИ у 53 пациентов дозы 1 и 2 мг не ухудшили ни инсулиновый ответ, ни контроль гликемииисточник [11].

Ограничения: почти все крупные данные получены у людей с ВИЧ. Инструкция указывает, что препарат не предназначен для снижения массы тела, а его долгосрочная сердечно-сосудистая безопасность не установленаисточник [3]. Улучшение «качества» жира на КТ показано только у ответивших на лечение, то есть в отобранной подгруппеисточник [16]. Исследование IV фазы при диабетической ретинопатии у людей с ВИЧ, получающих препарат, прекратили досрочноисточник [17], а данных в ортопедии и спорте нетисточник [18].

В ClinicalTrials.gov по запросу «tesamorelin» 24 регистрацииисточник [19]. Среди них — продлённое исследование III фазы у 263 пациентов с ВИЧ-липодистрофией (завершено, результаты размещены)источник [20] и исследование II фазы, где тесаморелин сочетают с упражнениями у людей с ВИЧ и ослабленной физической функцией (100 участников, идёт набор)источник [12].

Доклинические исследования в основном проводили перед регистрацией. В опытах на свиньях, крысах и собаках ежедневные внутривенные или подкожные инъекции тесаморелина в дозах до 600 мкг/кг заметно повышали уровни ГР и ИФР-1источник [5].

В исследованиях токсичности длительностью до 4 месяцев крысы и собаки сильнее прибавляли в массе. У собак анаболический эффект был сильнее, и именно у них отмечены обратимые нежелательные изменения: в печени и почках, анемия, сдвиги биохимических показателей, изменения массы органов. Авторы связывают их с длительным воздействием ГР и ИФР-1 в концентрациях выше физиологическихисточник [5] — то есть с тем же механизмом, на котором основано действие препарата.

У собак изучали и ингаляционное введение сухого порошка: биодоступность составила 41 % от подкожной и около 13 % от внутривенной, а период полувыведения — 39 минут против 26 минут при подкожном введенииисточник [21]. Тогда препарат рассматривали для лечения возрастных состояний, связанных со снижением секреции ГРисточник [21]; ингаляционной формы среди зарегистрированных нет — в инструкциях указан только подкожный путьисточник [3].

Результаты на животных напрямую на человека не переносятся; основные сведения о действии и безопасности тесаморелина получены в клинических исследованиях.

Тесаморелин вводят подкожно в живот один раз в суткиисточник [3]. Абсолютная биодоступность после подкожной инъекции 2 мг невелика — менее 4 % у здоровых взрослых. Пик концентрации в крови наступает очень быстро: медианное время — 0,15 часа, около 9 минутисточник [3]. Период полувыведения короткий — в среднем 8 минут для Egrifta SVисточник [3] и 11 минут для Egrifta WRисточник [4]; объём распределения — около 4,8 л/кг. У людей с ВИЧ площадь под кривой концентрации на 34 % больше, чем у здоровых, при сходной максимальной концентрацииисточник [3]. Формальных исследований метаболизма у человека не проводили, а фармакокинетика при нарушении функции почек и печени, у детей и пожилых не изученаисточник [3]. Сам пептид выводится быстро, но при ежедневном введении ИФР-1 остаётся повышенным месяцамиисточник [3].

Безопасность препарата описана в инструкции FDA по данным 740 пациентов с ВИЧисточник [3]. Чаще всего — более чем у 5 % — встречались боли в суставах, покраснение и зуд в месте инъекции, боль в конечностях, периферические отёки и мышечные болиисточник [3].

Основные предупреждения инструкцииисточник [3]:

• Повышение ИФР-1. Через 26 недель у 47 % пациентов ИФР-1 превышал норму более чем на 2 стандартных отклонения, у 36 % — более чем на 3. Последствия длительного повышения неизвестны, поэтому уровень ИФР-1 нужно контролировать.
• Опухоли. ГР — фактор роста, поэтому при активном злокачественном новообразовании препарат противопоказан, а при признаках рецидива его отменяют.
• Задержка жидкости: отёки, боли в суставах, синдром запястного канала; обычно проходят сами или после отмены.
• Нарушение толерантности к глюкозе и сахарный диабет. В одном из РКИ глюкоза натощак повышалась на 2-й неделе, но к 6-му месяцу отличий от плацебо не былоисточник [9].
• Реакции гиперчувствительности (сыпь, крапивница) и реакции в месте инъекции.
• Повышенная смертность при остром критическом состоянии — в этом случае лечение предлагают прекратить.

Противопоказания также включают беременность и нарушение работы гипоталамо-гипофизарной системы — после удаления гипофиза, облучения головы, при опухолях гипофизаисточник [3]. Долгосрочная сердечно-сосудистая безопасность не установленаисточник [3].

Все эти данные относятся к зарегистрированному препарату. Пептиды, которые продают как «тесаморелин» вне аптек, никто не проверяет на подлинность, дозировку и стерильность, и данные РКИ к ним не относятся.

США. Тесаморелин зарегистрирован FDA с ноября 2010 годаисточник [1]. Действующие инструкции к Egrifta SV и Egrifta WR разрешают его для уменьшения избыточного жира в области живота у взрослых с ВИЧ-инфекцией и липодистрофией; препарат не предназначен для снижения массы тела, а данных о том, что он улучшает приверженность антиретровирусной терапии, нетисточник [3]источник [4]. Отпускается по рецепту.

ЕС. По имеющимся сведениям, в ЕС тесаморелин не зарегистрирован; статус нужно сверить по реестру EMAисточник [22].

Россия. Как лекарство не зарегистрирован: в ГРЛС на дату проверки записей нет — ни действующих, ни прежних регистрацийисточник [23]. Свидетельств о регистрации БАД или спортивного питания с таким названием в реестре ЕАЭС тоже нетисточник [24].

Спорт. Тесаморелин как аналог рилизинг-гормона гормона роста прямо назван в классе S2 Запрещённого списка WADA («пептидные гормоны, факторы роста, подобные субстанции и миметики») и запрещён всегда — в соревновательный период и вне егоисточник [25].

Гормон роста (соматропин) вводят напрямую. Тесаморелин же заставляет гипофиз выделять собственный ГР, поэтому ему нужен работающий гипофиз: при нарушении гипоталамо-гипофизарной системы он противопоказанисточник [3]. У ГР есть побочные эффекты, в том числе снижение чувствительности к инсулину; в 12-недельном РКИ при диабете 2 типа тесаморелин не ухудшил ни инсулиновый ответ, ни гликемиюисточник [11], хотя инструкция всё равно предупреждает о риске нарушений обмена глюкозыисточник [3].

Природный ГРГ инактивируется ферментом дипептидиламинопептидазой IV; тесаморелин к нему устойчив, дольше сохраняется в крови и действует сильнее и продолжительнееисточник [5].

CJC-1295 — ещё один аналог ГРГ. По обзору 2026 года, в сочетании с ипаморелином его изучали только на мышах, а тесаморелин одобрен для лечения липодистрофии при ВИЧисточник [18]. CJC-1295, серморелин и тесаморелин обзоры относят к пептидам, которые продвигают напрямую пациентамисточник [13].

Если говорить о массе тела — нет. Инструкция FDA прямо указывает, что препарат не предназначен для снижения веса: на массу тела он не влияетисточник [3]. Тесаморелин уменьшает именно висцеральный жир — жир вокруг внутренних органов — и жир в печени, и это показано в основном у людей с ВИЧисточник [9]источник [2]. Ответ на лечение бывает не у всех: если висцеральный жир не уменьшается, инструкция предлагает взвесить, стоит ли продолжатьисточник [3]. Для людей без ВИЧ, которые хотят похудеть, в опубликованных работах данных о пользе нет, а риски — повышение ИФР-1, отёки, нарушения обмена глюкозы — сохраняются.