Анастрозол — нестероидный ингибитор ароматазы, он снижает образование эстрогенов. FDA одобрило его при гормонозависимом раке молочной железы у женщин в постменопаузе. У мужчин с бесплодием ингибиторы ароматазы повышали тестостерон и концентрацию сперматозоидов, но данные слабые.

Малые молекулынестероидный ингибитор ароматазызаписи о дозах · 3

Кломифен — модулятор эстрогеновых рецепторов, усиливающий выброс гонадотропинов гипофиза. FDA одобрило его для стимуляции овуляции у женщин; в РКИ он повышал частоту живорождений, хотя летрозол сильнее. Мужчинам его назначают вне инструкции: тестостерон растёт, польза для зачатия не доказана.

Малые молекулыселективный модулятор эстрогеновых рецепторовзаписи о дозах · 4

Макиморелин — аналог грелина, который принимают внутрь; он вызывает выброс гормона роста. FDA одобрило его (Macrilen) как однократный тест на дефицит гормона роста у взрослых: по точности он не уступает инсулинотолерантному тесту. Для лечения он не предназначен; удлиняет интервал QT.

Малые молекулыпероральный агонист рецептора грелина (диагностический препарат)записи о дозах · 4

Метиленовый синий — краситель и лекарство от метгемоглобинемии (в США — ProvayBlue). Для памяти его изучали в небольших разнородных РКИ без доказанной пользы у здоровых. С антидепрессантами и опиоидами может вызвать серотониновый синдром; противопоказан при дефиците Г6ФД.

Малые молекулытиазиновый краситель, переносчик электроновзаписи о дозах · 4

Модафинил — стимулятор бодрствования; FDA одобрило его при избыточной сонливости из-за нарколепсии, апноэ сна и сменной работы. Здоровые люди принимают его ради внимания и памяти, но в РКИ эффект у них скромный и непостоянный. Изредка он вызывает тяжёлые кожные реакции.

Малые молекулыстимулятор бодрствования, ингибитор переносчика дофаминазаписи о дозах · 4

Тамоксифен — модулятор эстрогеновых рецепторов, один из основных препаратов при гормонозависимом раке молочной железы. У мужчин с бесплодием антиэстрогены повышали тестостерон и концентрацию сперматозоидов, но рост частоты беременностей не доказан. Есть риск тромбозов.

Малые молекулыселективный модулятор эстрогеновых рецепторовзаписи о дозах · 6

Анаморелин — таблетки, которые действуют на рецептор грелина: усиливают аппетит и выброс гормона роста. В РКИ III фазы у истощённых больных раком лёгкого он прибавлял около 1 кг безжировой массы за 12 недель, но сила не росла. Одобрен только в Японии.

Малые молекулыпероральный агонист рецептора грелиназаписи о дозах · 3

Бромантан (Ладастен) — производное адамантана, созданное в России как актопротектор. В российских исследованиях он уменьшал астению, в том числе в одном плацебо-контролируемом РКИ, но независимых подтверждений нет. WADA запрещает его как стимулятор в соревновательный период.

Малые молекулыадамантановый актопротектор с психостимулирующим действиемзаписи о дозах · 3

Мельдоний (Милдронат) — латвийский противоишемический препарат, который снижает синтез карнитина; его применяют в основном в странах бывшего СССР. Исследований, где он повышал бы выносливость или силу, нет. С 2016 года он запрещён WADA, а выводится из организма месяцами.

Малые молекулыингибитор синтеза и транспорта карнитина, противоишемическое средствозаписи о дозах · 9

Ноопепт (омберацетам) — российский ноотроп, созданный как дипептидный аналог пирацетама. Почти все данные получены на животных и клетках; у людей — единичные небольшие работы без РКИ. В России зарегистрирован, в США не одобрен и встречается в БАДах с неточной дозировкой.

Малые молекулыпроизводное дипептида пролилглицина (ноотроп)записи о дозах · 2

Тесофензин — препарат в таблетках, который блокирует обратный захват норадреналина, дофамина и серотонина. В РКИ II фазы за 24 недели вес снижался на 4,5–10,6 % против 2,0 % на плацебо, но препарат учащает пульс. Результатов III фазы нет, в США и ЕС он не одобрен.

Малые молекулытройной ингибитор обратного захвата моноаминовзаписи о дозах · 3

Цитиколин (ЦДФ-холин) — природный нуклеотид, нужный для синтеза клеточных мембран. Его продают как добавку для памяти, а в ряде стран он зарегистрирован как лекарство при инсульте. Результаты небольших РКИ расходятся, а крупное РКИ при инсульте пользы не показало.

Малые молекулынуклеотид, промежуточный продукт синтеза фосфатидилхолина (ЦДФ-холин)записи о дозах · 5

Энкломифен — транс-изомер кломифена, модулятор эстрогеновых рецепторов для приёма внутрь. В РКИ II–III фазы у мужчин со вторичным гипогонадизмом он повышал собственный тестостерон, ЛГ и ФСГ, не подавляя выработку сперматозоидов. Как лекарство не одобрен; влияние на самочувствие не изучено.

Малые молекулыселективный модулятор эстрогеновых рецепторов (транс-изомер кломифена)записи о дозах · 2

5-Amino-1MQ — малая синтетическая молекула, которая блокирует фермент NNMT. У мышей с ожирением ограничивал прибавку массы и жира и улучшал состояние печени. На людях его не изучали, а клинических испытаний ингибиторов NNMT обзоры не описывают. Это не лекарство.

Малые молекулыингибитор никотинамид-N-метилтрансферазы (NNMT), малая молекула

SLU-PP-332 — синтетическая малая молекула, которая активирует ядерные рецепторы ERR. У мышей воспроизводил часть эффектов аэробной нагрузки: повышал выносливость и расход энергии, уменьшал жировую массу. На людях его не изучали, как лекарство он не одобрен.

Малые молекулыагонист рецепторов ERR (миметик физической нагрузки)

Дазатиниб — противоопухолевый ингибитор киназ, одобренный при Ph-положительных лейкозах. В паре с кверцетином его изучают как сенолитик — средство против стареющих клеток. У мышей сочетание продлевало жизнь, у людей — лишь небольшие пилотные работы без данных о старении, а риски препарата серьёзны.

Малые молекулыингибитор тирозинкиназ; в паре с кверцетином — сенолитикзаписи о дозах · 4

Мексидол — российский препарат, соль эмоксипина (производного 3-оксипиридина) и янтарной кислоты; его описывают как антиоксидант. Есть плацебо-контролируемые РКИ при инсульте и СДВГ у детей, но выполнены они в основном в России, а крупные РКИ зарегистрированы производителем.

Малые молекулыантиоксидант, производное 3-оксипиридина (соль янтарной кислоты)записи о дозах · 10

Триметазидин — противоишемический препарат, который переключает энергетический обмен сердца с жирных кислот на глюкозу. Он уменьшает число приступов стабильной стенокардии, а данные о переносимости нагрузки противоречивы. Препарат может вызывать обратимый паркинсонизм и запрещён WADA.

Малые молекулыметаболический модулятор, ингибитор окисления жирных кислотзаписи о дозах · 5

AICAR (акадезин) — нуклеозид, который в клетке превращается в аналог АМФ и активирует фермент AMPK. У лабораторных животных он улучшал выносливость; у людей его испытывали для защиты сердца при операциях, но РКИ III фазы пользы не показало. Запрещён WADA.

Малые молекулынуклеозид-предшественник аналога АМФ, активатор AMPKзаписи о дозах · 2

MK-677 (ибутаморен) — непептидный имитатор грелина в таблетках, который усиливает выброс собственного гормона роста. В РКИ он стабильно повышает ИФР-1, но пользы после перелома бедра и при болезни Альцгеймера не показал; одно РКИ остановили из-за сердечной недостаточности. Не зарегистрирован.

Малые молекулыпероральный непептидный агонист рецептора грелиназаписи о дозах · 4

Метформин — бигуанид, первое средство при диабете 2 типа; пьют его и ради долголетия. Жизнь он продлевал только животным, а у людей испытания против старения лишь начаты. При диабете эффект доказан: при предиабете риск болезни снизился на 31 %. Опасный редкий риск — лактоацидоз.

Малые молекулыбигуанид, повышает чувствительность к инсулинузаписи о дозах · 4

Рапамицин (сиролимус) — иммунодепрессант, ингибитор mTOR; FDA одобрило его для профилактики отторжения почки и при редких болезнях. У мышей он продлевает жизнь, но у людей замедление старения не доказано: есть лишь небольшие исследования с косвенными показателями.

Малые молекулыингибитор mTOR, иммунодепрессантзаписи о дозах · 5

Кленбутерол — бронхолитик, зарегистрированный в ряде стран при астме. Ради «жиросжигания» его принимают вне инструкции, но в единственном РКИ жировая масса не изменилась, зато упала работоспособность. У спортсменов описаны тяжёлые нарушения ритма, инфаркты и смерти.

Малые молекулыагонист β2-адренорецепторов длительного действиязаписи о дозах · 7

Фенибут — производное ГАМК, созданное в СССР и зарегистрированное в России как лекарство. Польза подтверждена лишь небольшими исследованиями без плацебо, а при бесконтрольном приёме больших доз описаны тяжёлые отравления, зависимость и синдром отмены.

Малые молекулыпроизводное ГАМК, агонист ГАМК-B-рецепторовзаписи о дозах · 11