Тадалафил (Сиалис)

Тадалафил — синтетическая малая молекула из группы ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5), рецептурный препарат в таблеткахисточник [2]. Формула — C22H19N3O4, молекулярная масса около 389источник [5]. Оригинальный препарат известен как Cialis («Сиалис»); есть и инструкция FDA на дженерик, где упоминается другой препарат тадалафила — ADCIRCAисточник [2]. Ингибиторы ФДЭ-5 — тадалафил, силденафил и варденафил — первая линия лечения эректильной дисфункцииисточник [4].

FDA зарегистрировало тадалафил для леченияисточник [2]:

• эректильной дисфункции (ЭД);
• симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ);
• сочетания ЭД и ДГПЖ.

От силденафила тадалафил отличается долгим действием: период полувыведения — 17,5 часа, а эрекция была лучше, чем на плацебо, в течение 36 часов после приёмаисточник [2]. Кроме приёма перед половой активностью, инструкция допускает и ежедневный приём малых дозисточник [2].

В более высоких дозах тадалафил изучали при лёгочной артериальной гипертензии (ЛАГ) — отдельно и вместе с амбризентаном или мацитентаномисточник [3]источник [6]источник [7]. Другие направления — начальные нарушения работы сердца, диабетическая кардиомиопатия, болезнь мелких сосудов мозгаисточник [8]источник [9]источник [10].

На октябрь 2026 года по запросу о тадалафиле при ЭД и ежедневном приёме в PubMed 533 публикации, из них 277 помечены как РКИ и 111 — как обзорыисточник [11]; в ClinicalTrials.gov по запросу «tadalafil» зарегистрировано 290 исследованийисточник [12].

Да, очень подробно: в клинических исследованиях тадалафил получили более 9000 мужчинисточник [2].

Эректильная дисфункция. Приём по необходимости (5–20 мг) изучали в восьми основных плацебо-контролируемых 12-недельных исследованиях, ежедневный приём 2,5 и 5 мг — в трёх плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях (РКИ) III фазы. Эрекция была лучше, чем на плацебо, в течение 36 часов после дозыисточник [2]. В сетевом метаанализе 15 плацебо-контролируемых РКИ (1000 мужчин) тадалафил и силденафил достоверно улучшали эрекцию, а большинство пищевых добавок — нетисточник [13]. В метаанализе 16 исследований прямого сравнения тадалафил помогал так же, как силденафил, лучше влиял на психологические показатели, и пациенты с партнёрами чаще выбирали егоисточник [1]. Добавление ежедневного тадалафила к лечению ингибитором ФДЭ-5 в одном исследовании прибавило 1,7 балла по шкале эректильной функции IIEFисточник [14]. В РКИ на 180 мужчинах ежедневные 5 мг вместе с силденафилом по необходимости помогали при тяжёлой ЭД сильнее, чем один тадалафилисточник [15].

ДГПЖ. Тадалафил зарегистрирован для лечения симптомов ДГПЖ, в том числе вместе с финастеридом на срок до 26 недель. Дополнительная польза от него с 4-й по 26-ю неделю уменьшается, а после 26 недель неизвестнаисточник [2]. Обзор 2010 года называл данные многообещающими, но считал, что нужны более крупные исследованияисточник [4].

ЛАГ. У 405 пациентов доза 40 мг в день за 16 недель увеличила дистанцию 6-минутной ходьбы на 33 м по сравнению с плацебоисточник [3]. Если лечение сразу начинали с комбинации с амбризентаном, риск клинической неудачи был вдвое ниже, чем на одном препаратеисточник [6].

Другие исследования. У мужчин с диабетом 2 типа и ремоделированием сердца 20 мг в день улучшили скручивание сердца, у женщин — нетисточник [9]. У 20 человек со сниженной фракцией выброса, но без диагноза сердечной недостаточности функция почек за 12 недель не улучшиласьисточник [8]; при болезни мелких сосудов мозга когнитивные функции не изменилисьисточник [10].

Ограничения. Метаанализ сравнения с силденафилом включал и нерандомизированные исследованияисточник [1], а в метаанализе комбинированного лечения результаты работ сильно расходятсяисточник [14].

Для зарегистрированного препарата с обширными клиническими данными доклинические работы второстепенны; в PubMed по теме всего 9 работ, выполненных только на животныхисточник [11].

• Повреждение нервов и сосудов полового члена. У 50 крыс с повреждением кавернозного нерва или артерии (модель осложнений операций на предстательной железе) тадалафил предотвращал большинство изменений ткани пещеристых телисточник [16].
• Сердце при диабете. У мышей db/db тадалафил вместе с гидроксихлорохином за 7 дней уменьшил размер инфаркта в изолированном сердце (17,4 % против 37,8 %), снизил глюкозу натощак и триглицериды и повысил уровень инсулинаисточник [17].
• Почки. Авторы РКИ у людей ссылаются на данные, что у животных подавление ФДЭ-5 улучшало ответ почек на натрийуретический пептидисточник [8]; у людей этот эффект не подтвердился.
• Модель ЭД с депрессией. В опыте на крысах тадалафил служил препаратом сравнения для растительного сбора; уровни eNOS и цГМФ в ткани полового члена в его группе не отличались от контрольнойисточник [18].

Это работы на моделях, и оценку, основанную на РКИ у людей, они не меняют.

Тадалафил принимают внутрь; пища не влияет ни на скорость, ни на полноту всасывания. Пик концентрации в крови наступает через 30 минут – 6 часов, медиана — 2 часа; абсолютная биодоступность не определена. Препарат на 94 % связан с белками плазмы, объём распределения — около 63 л. Расщепляется он в основном ферментом CYP3A4; метаболиты неактивны и выводятся главным образом с калом (около 61 % дозы) и мочой (около 36 %). Период полувыведения у здоровых людей — 17,5 часа. При ежедневном приёме концентрация выходит на постоянный уровень за 5 дней, а суммарное воздействие препарата (экспозиция) примерно в 1,6 раза выше, чем после однократной дозы. У мужчин старше 65 лет экспозиция на 25 % вышеисточник [2].

Самые частые побочные эффекты (у 2 % и более) — головная боль, расстройство пищеварения (диспепсия), боль в спине и мышцах, заложенность носа, приливы и боль в конечностях. При приёме по необходимости 10–20 мг головная боль была у 11–15 % против 5 % на плацебо, диспепсия — у 8–10 % против 1 %; из-за побочных эффектов лечение бросили 3,1 % против 1,4 % на плацебо. При ежедневном приёме — 4,1 % против 2,8 %источник [2]. По сравнению с силденафилом на тадалафиле чаще болят мышцы и спина, но реже бывают приливыисточник [1].

Противопоказанияисточник [2]:

• приём любых органических нитратов, постоянный или эпизодический: тадалафил усиливает их действие на давление;
• стимуляторы гуанилатциклазы, например риоцигуат;
• тяжёлая аллергия на тадалафил; описаны синдром Стивенса — Джонсона и эксфолиативный дерматит.

Предупреждения инструкцииисточник [2]:

• нельзя применять, если половая активность нежелательна из-за состояния сердца; в неотложной ситуации нитраты допустимы не раньше чем через 48 часов после последней дозы и под медицинским наблюдением;
• давление может резко упасть при сочетании с α-блокаторами, препаратами от давления или алкоголем (5 единиц и больше);
• эрекция дольше 4 часов (приапизм) требует неотложной помощи;
• внезапная потеря зрения может быть признаком неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва; описана и внезапная потеря слуха;
• при нарушении функции почек дозу ограничивают.

В исследованиях при ЛАГ, где дозы выше, комбинация с другими препаратами чаще вызывала отёки, анемию и снижение давленияисточник [7]источник [6]. Таблетки не из аптеки не проверены на подлинность и дозировку, и данные РКИ к ним не относятся.

США. FDA зарегистрировало тадалафил как рецептурный препарат для лечения ЭД, симптомов ДГПЖ и их сочетания; если лечение ДГПЖ начинают вместе с финастеридом, тадалафил рекомендовано принимать до 26 недельисточник [2]. В той же инструкции упоминается ADCIRCA — другой препарат тадалафилаисточник [2]; его показания при ЛАГ в этой инструкции не описаны.

ЕС. Тадалафил под торговым названием Cialis зарегистрирован через EMAисточник [19]; полный перечень препаратов и показаний нужно сверить по реестру.

Россия. Тадалафил зарегистрирован как лекарство: в ГРЛС много препаратов разных производителей, все — таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Среди них Динамико Лонг, Ситара, Сиалприм, Таданорд и препараты под названием «Тадалафил»источник [20]. Регистрации оригинального Сиалиса недействующие: их исключили из реестра в 2024 годуисточник [20].

Спорт. Тадалафил не входит в Запрещённый список WADAисточник [21].

С силденафилом — самым известным ингибитором ФДЭ-5. В метаанализе 16 исследований прямого сравнения эффективность и общая частота побочных эффектов у них сходны. Тадалафил лучше влиял на психологические показатели и уверенность в себе, пациенты и партнёрши чаще его выбирали, а приверженность лечению не различалась. На тадалафиле чаще боль в мышцах и спине, на силденафиле — приливыисточник [1].

С добавками. В сетевом метаанализе 15 РКИ большинство пищевых добавок для эрекции не отличались от плацебо. Тадалафил вместе с L-аргинином занял второе место по эффективности, но при неорганической ЭД добавки не усиливали ежедневный тадалафилисточник [13].

С комбинациями. Добавление к ингибитору ФДЭ-5 другого лечения в среднем прибавляло 1,76 балла по шкале IIEF без роста побочных эффектов, но результаты исследований сильно расходятсяисточник [14].

В инструкции FDA описаны оба варианта. По необходимости — 5–20 мг перед половой активностью, не чаще раза в день; эрекция была лучше, чем на плацебо, до 36 часов. Ежедневно при ЭД — 2,5 или 5 мг примерно в одно и то же время, независимо от половой активности; при ДГПЖ — 5 мг. В исследованиях ежедневного приёма малых доз головная боль была у 3–6 % против 5 % на плацебо, диспепсия — у 4–5 % против 2 %; в исследованиях приёма по необходимости 10–20 мг головная боль встречалась у 11–15 %источник [2]. Напрямую эти цифры сравнивать нельзя: они получены в разных исследованиях.

Да, лечение симптомов ДГПЖ — зарегистрированное показание тадалафила, в том числе у мужчин, у которых одновременно есть ЭД. Его можно начинать вместе с финастеридом, но такое сочетание рекомендовано не дольше 26 недель: дополнительная польза тадалафила с 4-й по 26-ю неделю уменьшается, а дальше неизвестна. Для лечения ДГПЖ его не рекомендуют сочетать с α-блокаторами: эффективность такой комбинации изучена плохо, а давление она может сильно снизитьисточник [2]. Перед началом лечения инструкция требует учесть другие урологические болезни с похожими симптомамиисточник [2].