Триметазидин

Триметазидин — противоишемический препарат из группы метаболических средств: он меняет то, как клетки миокарда получают энергиюисточник [2]. По строению это производное пиперазина, как и ранолазинисточник [6]. Формула — C14H22N2O3, молекулярная масса — 266,34источник [7]; это небольшая молекула, не пептид. Препарат принимают внутрь; в исследованиях давали 35 мг дважды в деньисточник [8]источник [9] или 20 мг трижды в деньисточник [4].

Основное применение — стабильная стенокардия у пациентов с ишемической болезнью сердцаисточник [3]: препарат изучали и отдельно, и вместе с другими антиангинальными средствамиисточник [1]. Его исследовали также при сердечной недостаточностиисточник [2], вирусном миокардитеисточник [10], для профилактики поражения почек рентгеноконтрастными веществамиисточник [11], при возрастной макулодистрофииисточник [9] и высотной усталостиисточник [4]. Обсуждают и его роль за пределами стенокардииисточник [12], вплоть до профилактики диабетического кетоацидозаисточник [5].

Авторы метаанализа называют препарат безопасным, простым в применении и недорогимисточник [2]. Однако накопились сообщения о лекарственном паркинсонизмеисточник [3], и при двигательных расстройствах триметазидин противопоказанисточник [13].

Триметазидин внесён в Запрещённый список WADA как модулятор метаболизмаисточник [14].

На октябрь 2026 года в PubMed 1424 публикации о триметазидине; 807 касаются людей, 242 помечены как клинические исследования, 181 — как рандомизированные контролируемые исследования (РКИ) и 251 — как обзорыисточник [15]. В ClinicalTrials.gov зарегистрировано 41 исследованиеисточник [16]; среди них — работы при гепатоцеллюлярном ракеисточник [17], метаболически ассоциированной жировой болезни печениисточник [18] и реабилитации после радиочастотной абляции при фибрилляции предсердийисточник [19].

Да, во многих рандомизированных контролируемых исследованиях (РКИ), но качество данных сильно зависит от показания.

Стенокардия. По метаанализу 12 двойных слепых РКИ триметазидин уменьшает число приступов стенокардии в неделю, отодвигает момент, когда сегмент ST снижается на 1 мм, и увеличивает общий объём работы на пике нагрузки; по длительности нагрузки была лишь тенденция (p = 0,09). Эффект был виден и когда препарат принимали отдельно, и вместе с другими антиангинальными средствамиисточник [1]. В метаанализ вошли работы 1985–2001 годов.

Сердечная недостаточность. В метаанализе 28 исследований (2552 пациента, почти все со сниженной фракцией выброса) снизились сердечно-сосудистая смертность (отношение шансов 0,33) и число госпитализаций (0,42), а дистанция 6-минутной ходьбы выросла на 109 м. Но исследования были маленькими (медиана — 58 человек), короткими (в среднем 6 месяцев) и в 68 % открытыми, и авторы призывают провести крупное РКИисточник [2]. В двойном слепом РКИ у 60 пациентов с неишемической сердечной недостаточностью 6 месяцев приёма, по выводу авторов, не изменили фракцию выброса, переносимость нагрузки, потребление кислорода и качество жизни по сравнению с плацебоисточник [8].

Здоровые люди. В двойном слепом плацебо-контролируемом РКИ 39 молодых добровольцев принимали по 20 мг 3 раза в день, начиная за 14 дней до подъёма на высоту. Триметазидин снижал частоту высотной усталости, не давал ухудшиться кардиореспираторной выносливости и снижал уровень лактата до и после нагрузкиисточник [4]. Других таких работ не нашлось, а эта касается особых условий — острой нехватки кислорода.

Другие показания. После коронарного вмешательства переносимость нагрузки за 24 недели выросла на 0,76 MET — столько же, сколько на растительном препарате сравнения, но группы плацебо не былоисточник [20]. В РКИ III фазы на 1086 пациентах триметазидин не предотвращал неоваскулярную форму возрастной макулодистрофииисточник [9]. Метаанализы небольших РКИ указывают на пользу при миокардитеисточник [10] и для профилактики поражения почек контрастом; авторы последнего призывают к крупным исследованиямисточник [11].

Данных о влиянии на мышечную массу или силу нет.

Паркинсонизм. Главный известный риск — лекарственный паркинсонизм. Систематический обзор нашёл пять работ — два описания случаев, серию случаев, ретроспективное и проспективное исследование, — всего 88 пациентов. Симптомы появлялись через срок от 4 месяцев до 20 лет приёма в дозе 60–80 мг в сутки; чаще всего это были акинезия, ригидность, нарушения позы и походки, обычно лёгкие и симметричные. После отмены у 55,7 % симптомы полностью прошли, у 44,3 % заметно уменьшились. Авторы подчёркивают, что особенно внимательно нужно наблюдать пожилых и людей с нейродегенеративными болезнямиисточник [3].

При двигательных расстройствах триметазидин противопоказан, но его всё равно получают и пациенты с болезнью Паркинсона. У 42 таких пациентов через 3 месяца после отмены препарата баллы по частям шкалы MDS-UPDRS снизились на 24–30 %, уменьшились немоторные симптомы и депрессия, улучшилось качество жизниисточник [13].

Переносимость в РКИ. По метаанализу при стенокардии препарат хорошо переносится и отдельно, и вместе с другими средствамиисточник [1]. При миокардите нежелательных явлений на триметазидине не становилось большеисточник [10], в работах по профилактике поражения почек их было даже меньше, чем в контролеисточник [11], а в сравнении с растительным препаратом частота была сходнойисточник [20].

Чего не знаем. Частоту паркинсонизма эти данные оценить не позволяют: результатов РКИ о нём не найденоисточник [3]. О безопасности у здоровых людей, принимающих препарат ради выносливости, кроме одного небольшого исследованияисточник [4], данных нет. Фармакокинетика препарата в найденных работах не описана.

ЕС. Препараты триметазидина зарегистрированы в странах ЕС национальными процедурами. По итогам пересмотра EMA 2012 года показания ограничены дополнительной терапией стабильной стенокардии у взрослых, а болезнь Паркинсона и другие двигательные расстройства включены в противопоказанияисточник [21]. Текущий перечень нужно сверить по реестрам.

Россия. Триметазидин зарегистрирован как лекарство: в ГРЛС много препаратов разных производителей, в том числе оригинальный Предуктал (МВ и ОД), Депренорм, Тримектал, Тримитард МВ и препараты под названием «Триметазидин МВ»источник [22]. Чаще всего это таблетки с модифицированным или пролонгированным высвобождением; есть также обычные таблетки, покрытые оболочкой, и капсулы с пролонгированным высвобождениемисточник [22].

США. Инструкции FDA на триметазидин нет, сведений о регистрации в США тоже.

Спорт. Триметазидин входит в Запрещённый список WADA в классе S4 «Гормоны и модуляторы метаболизма» и запрещён всегда — и в соревновательный, и во внесоревновательный периодисточник [14]. Статус нужно сверять с действующей редакцией списка.

Ближайший аналог — ранолазин, тоже производное пиперазина и антиангинальное средство. В сравнительном исследовании у 60 пациентов через месяц лечения ранолазин сильнее улучшал показатели Сиэтлского опросника стенокардии, удовлетворённость лечением и качество жизни, сильнее снижал боль и тревожность; авторы считают эффективными оба препаратаисточник [6].

В многоцентровом исследовании после коронарного вмешательства триметазидин был активным препаратом сравнения для растительного средства «Янсиньши»: по приросту переносимости нагрузки они не различались, а депрессия и тревожность уменьшились сильнее на растительном средствеисточник [20].

В Запрещённом списке WADA триметазидин находится в одном классе модуляторов метаболизма с мельдониемисточник [14]. В метаанализе при миокардите его добавляли к коэнзиму Q10, и сочетание оказалось эффективнее одного коэнзимаисточник [10].