Вилон

Вилон — синтетический дипептид из двух аминокислот, лизина и глутаминовой кислоты (Lys-Glu)источник [1]. Он создан в Санкт-Петербургском институте биорегуляции и геронтологии, где разработана целая серия коротких пептидов, которые, по замыслу авторов, регулируют работу генов и замедляют развитие возрастных болезнейисточник [4]. Сами разработчики относят его к «пептидам Хавинсона» — семейству, которое профессор В. Х. Хавинсон изучает с 1973 года; первые такие пептиды выделяли из тканей животных как органоспецифическиеисточник [3].

Вилон называют тимомиметиком — веществом, которое воспроизводит действие тимуса (вилочковой железы), главного органа созревания Т-лимфоцитовисточник [1], а также иммуномодуляторомисточник [7]. В публикациях его применяли в дополнение к стандартному лечению при сахарном диабете 1 типаисточник [8] и у пожилых больных раком прямой и ободочной кишкиисточник [7], изучали в культурах клетокисточник [3] и на животныхисточник [9]. Большинство работ опубликовано в российских журналах — «Успехах геронтологии», «Бюллетене экспериментальной биологии и медицины», «Цитологии» — и выполнено с участием разработчиков.

Вилон не стоит путать с другими пептидами, где встречается сочетание Lys-Glu: тетрапептидом PKEK для осветления кожиисточник [10] или тимопентином и спленопентиномисточник [11]. Это разные вещества, и данные о них к Вилону не относятся. Молекулярная масса, формула и лекарственная форма Вилона в аннотациях не приводятся.

Мало, и качество этих работ оценить трудно. По запросу о Вилоне PubMed находит 132 публикации, из них 7 отмечены как клинические исследования и 4 — как рандомизированные контролируемые исследования (РКИ)источник [12]. Но запрос захватывает и другие пептиды с фрагментом Lys-Glu: из четырёх «РКИ» три посвящены тетрапептиду PKEK для осветления кожиисточник [10]источник [13] и тетрадекапептиду при отитеисточник [14]. Собственно о Вилоне на людях — три работы:

• Диабет 1 типа, свёртывание крови. У больных в стадии декомпенсации нашли признаки хронического ДВС-синдрома; стандартное лечение на них почти не влияло, а добавление Вилона, по данным авторов, значительно уменьшало или устраняло их. У пожилых с тяжёлым течением эффект был слабееисточник [1].
• Диабет 1 типа, иммунитет. У пожилых больных Вилон в дополнение к комплексной терапии повышал уровень естественных антикоагулянтов, снижал содержание Т-хелперов и NK-клеток, нормализовал уровень активных Т-лимфоцитов, В-лимфоцитов и IgA и «в большинстве случаев» снижал необходимую дозу инсулинаисточник [8].
• Рак кишки III стадии у пожилых. Авторы описывают первый опыт включения Вилона в радикальное лечение рака прямой и ободочной кишки и на основании предварительных результатов рекомендуют его для повышения 2-летней выживаемости и снижения осложненийисточник [7].

Ограничения серьёзные. Ни в одной аннотации нет численности групп, способа распределения пациентов, описания плацебо или ослепления и числовых результатов. Первая работа отмечена в PubMed как РКИ, третья — как контролируемое исследование, но проверить это по аннотациям нельзя. Исходы — лабораторные показатели, а не частота инфекций, госпитализаций или смертность; вывод о выживаемости онкологических больных сами авторы называют предварительным. Независимых повторений нет, сведений о зарегистрированных испытаниях Вилона мы тоже не нашли.

Доклинических работ немного, и их результаты неоднозначны.

• Опухоли. Самки трансгенных мышей FVB/N HER-2/neu, у которых спонтанно развивается рак молочной железы, с 2-месячного возраста ежемесячно получали подкожные инъекции физраствора, Эпиталона или Вилона. Эпиталон уменьшал число и размер опухолей, а Вилон достоверно ухудшал картину: рак развивался чаще и раньше, а опухолей было больше, чем в контролеисточник [2].
• Печень. Крысам с циррозом, вызванным 4-месячным отравлением четырёххлористым углеродом, вводили Вилон 5 дней; через 2 недели активность глюкозо-6-фосфатазы у них была выше, а содержание белка и плоидность гепатоцитов превышали показатели без лечения на 4,7 и 11,5 %. Сами авторы назвали стимулирующее действие на регенерацию слабымисточник [9].
• Иммунные клетки. В органотипической культуре эпифиза Вилон стимулировал созревание Т-хелперов, цитотоксических Т-лимфоцитов и В-клетокисточник [6]; в культуре моноцитов человека подавлял выработку TNF и IL-6 и прилипание клеток к активированному эндотелиюисточник [3]; в лейкоцитах пожилых людей активировал рибосомные геныисточник [5].

Большинство этих работ выполнено с участием разработчиков, а численность животных в аннотациях не указана. Изменения в культурах клеток показывают, что пептид биологически активен, но не доказывают пользы для иммунитета в живом организме.

Систематических данных о безопасности Вилона у людей нет: в аннотациях трёх клинических работ побочные эффекты не упоминаютсяисточник [1]источник [8]источник [7].

Главный известный сигнал получен на животных. У трансгенных мышей HER-2/neu, склонных к раку молочной железы, Вилон по сравнению с контролем увеличивал частоту рака, сокращал время до появления опухолей и увеличивал их общее число (p < 0,05)источник [2]. Это одна работа на особой линии мышей, и напрямую переносить её на людей нельзя. Но и отмахнуться от неё нельзя: разработчики относят Вилон к геропротекторамисточник [4], а в одной из работ его давали пожилым онкологическим больнымисточник [7]. Как Вилон влияет на риск опухолей у человека, никто не проверял.

Ещё один вопрос — сахар крови. У больных диабетом 1 типа на фоне Вилона «в большинстве случаев» снижалась необходимая доза инсулинаисточник [8]. Если эффект реален, он требует внимания к уровню глюкозы, но о гипогликемиях в аннотации не сообщается.

Чего не знаем: фармакокинетики, безопасных доз, действия при беременности и в сочетании с лекарствами.

Пептиды, которые продают вне аптек, в том числе с пометкой «только для исследований», не проходят регистрацию: их состав, чистота и стерильность ничем не гарантированы.

США и ЕС. Как лекарство Вилон не зарегистрирован: инструкций FDA и сведений о регистрации нет, а исследований, которые отвечали бы требованиям регуляторов, не опубликованоисточник [12]. В реестре EMA его нетисточник [15].

Россия. В публикациях Вилон применяли у пациентов в составе комплексной терапииисточник [8], но в ГРЛС на дату проверки записей о нём нетисточник [16]. Свидетельств на БАД или спортивное питание с этим названием в реестре ЕАЭС тоже нетисточник [17].

Спорт. Вещества, не одобренные ни одним регулятором как лекарство для людей, относятся к классу S0 Запрещённого списка WADA и запрещены всегда. Если у Вилона нет такой регистрации ни в одной стране, он подпадает под S0; окончательный статус нужно сверить по действующей редакции спискаисточник [18].

Вилон чаще всего упоминают вместе с Эпиталоном — тетрапептидом той же школы. В одном эксперименте на трансгенных мышях их сравнили напрямую, и результаты оказались противоположными: Эпиталон тормозил развитие опухолей молочной железы, а Вилон ускорял егоисточник [2]. В культуре эпифиза Эпиталон направлял созревание иммунных клеток в сторону В-лимфоцитов, а Вилон — в сторону Т-хелперов, цитотоксических Т-лимфоцитов и В-клетокисточник [6]. С Тимогеном, Тималином и Хонлютеном Вилон сравнивали в культуре моноцитов: воспалительные цитокины подавляли все пять пептидовисточник [3]. Пример с опухолями показывает, что сходство «биорегуляторов» в пробирке не означает одинакового действия в организме.