PT-141 (бремеланотид)

PT-141 (бремеланотид) — синтетический циклический пептид из семи аминокислотисточник [6]источник [1], аналог природного гормона α-МСГисточник [3]. Молекулярная формула — C50H68N14O10, масса около 1025источник [7]. PT-141 — код разработки, бремеланотид — международное название.

Это лекарство, одобренное FDA. Под торговым названием Vyleesi его применяют женщины в пременопаузе с приобретённым генерализованным гипоактивным расстройством сексуального влечения (ГРСВ)источник [1]. Так называют стойко сниженное влечение, которое вызывает выраженный дистресс или трудности в отношениях и не объясняется другой болезнью, проблемами в паре или действием лекарствисточник [1]. «Приобретённое» значит, что раньше проблем с влечением не было, «генерализованное» — что влечение снижено независимо от партнёра и ситуацииисточник [1].

Препарат разработала компания Palatin Technologies. Она провела исследования III фазы, а права на продвижение в Северной Америке передала AMAG Pharmaceuticalsисточник [3]; в действующей инструкции производителем указана Cosette Pharmaceuticalsисточник [1]. PT-141 вводят подкожно автоинъектором по необходимости, а не каждый деньисточник [1].

До одобрения PT-141 изучали и у мужчин с эректильной дисфункциейисточник [8]источник [5], а сейчас — в открытом исследовании II фазы при диабетическом поражении почекисточник [9]. К одобренному показанию эти направления не относятся.

Да, и это одно из немногих соединений каталога с полноценной программой РКИ. В клинической программе было около 3500 участников в 43 завершённых исследованияхисточник [10]; в PubMed 122 публикации, из них 14 помечены как РКИисточник [11].

Регистрационные исследования RECONNECT. Это два одинаковых двойных слепых РКИ III фазы у женщин в пременопаузе с ГРСВ: 1267 участниц 24 недели вводили PT-141 1,75 мг подкожно по необходимости или плацебоисточник [2]. По сравнению с плацебо балл влечения по шкале FSFI вырос на 0,30 и 0,42, а дистресс из-за низкого влечения снизился на 0,37 и 0,29 балла; все различия статистически значимыисточник [2]. Эффект в целом сохранялся в подгруппах по возрасту, массе тела, ИМТ и уровню тестостеронаисточник [12].

Важно понимать масштаб эффекта: разница с плацебо составляет доли балла по шкалам самооценки, а плацебо и само давало улучшение. В исследовании II фазы общий балл FSFI вырос на 3,6 против 1,9 на плацебо, а число удовлетворяющих сексуальных событий — на 0,7 против 0,2 в месяцисточник [13]. Участницы RECONNECT были в основном из США (96,6 %) и белыми (85,6 %), средний возраст — 39 летисточник [2], поэтому переносить результаты на другие группы можно лишь с оговорками. Исследования финансировали компании-разработчикиисточник [2].

Обобщения. В анализе по доле «ответивших» доза 1,75 мг превзошла плацебо по всем 7 показателям исследования II фазыисточник [14]. Метаанализ 2026 года подтвердил, что PT-141 улучшает общий балл FSFI, влечение и возбуждение и снижает дистрессисточник [15].

Мужчины. В РКИ на 342 мужчинах с эректильной дисфункцией, которым не помог силденафил, PT-141 10 мг в нос дал положительный результат у 33,5 % против 8,5 % на плацебоисточник [8]. Но проценты в аннотации не сходятся с численностью групп (172 и 170 человек), подтверждающих исследований мы не нашли, и для мужчин препарат не одобренисточник [1].

В ClinicalTrials.gov зарегистрировано 10 исследованийисточник [16], в том числе «переходное» РКИ III фазы на 193 женщинах, которое спонсировала южнокорейская компания; результатов в реестре нетисточник [17].

Доклинические работы объясняют, где в мозге действует препарат и как он всасывается.

• Самки крыс. В модели, где самка сама регулирует контакт с самцом, PT-141 резко и избирательно усиливал её «приглашающее» поведение, не меняя ни темпа спаривания, ни рефлекса лордоза. Эффект был и при подкожном введении, и при введении в боковые желудочки мозга или в медиальную преоптическую область, но не в вентромедиальный гипоталамус. После подкожного введения активировались преоптическая область и другие отделы гипоталамуса и лимбической системы, вероятно, с участием дофаминаисточник [5].
• Самцы. В том же обзоре отмечено, что PT-141 вызывает эрекцию у мужчин и у самцов крысисточник [5].
• Собаки. Если давать PT-141 внутрь, у собак породы бигль он почти не всасываетсяисточник [6] — отсюда и выбор инъекционной формы.

Поведение крыс — лишь модель влечения; авторы сами оговаривают, что выводы верны в той мере, в какой поведение самок отражает желаниеисточник [5]. Решающими для оценки стали исследования на людях.

После подкожного введения 1,75 мг максимальная концентрация в плазме (в среднем 72,8 нг/мл) достигается примерно через час, абсолютная биодоступность — около 100 %. С белками плазмы связывается 21 % препарата. Средний период полувыведения — около 2,7 часа (от 1,9 до 4,0). Пептид расщепляется гидролизом; 64,8 % введённой метки выводится с мочой, 22,8 % — с каломисточник [1].

При почечной недостаточности количество препарата в крови (экспозиция) возрастает в 1,2–2 раза, при умеренной печёночной — в 1,7 раза; тяжёлую печёночную недостаточность не изучалиисточник [1]. Концентрация растёт медленнее дозы и выходит на плато при 7,5 мгисточник [1]. При приёме внутрь у собак препарат почти не всасываетсяисточник [6].

Безопасность хорошо описана в инструкции FDA. В контролируемых исследованиях III фазы:

• тошнота — у 40,0 % против 1,3 % на плацебо; 13 % понадобились противорвотные средства, 8 % прекратили лечение; у большинства тошнота ослабевала со второй дозыисточник [1];
• приливы — у 20,3 %, реакции в месте инъекции — у 13,2 % (на плацебо 8,4 %), головная боль — у 11,3 %, рвота — у 4,8 %источник [1];
• из-за побочных эффектов лечение прекратили 18 % против 2 % на плацебо; серьёзные нежелательные явления — у 1,1 % против 0,5 %источник [1]. Смертей в программе не былоисточник [10].

Давление и пульс. После каждой дозы систолическое давление повышается максимум на 6 мм рт. ст., диастолическое — на 3, пульс урежается до 5 ударов в минуту; обычно всё возвращается к исходному в течение 12 часов. Препарат противопоказан при неконтролируемой артериальной гипертонии и известных сердечно-сосудистых заболеванияхисточник [1].

Очаговая гиперпигментация лица, дёсен и груди бывает у 1 % при введении не более 8 доз в месяц, но у 38 % при ежедневном введении 8 дней. Чаще она возникает при тёмной коже и проходит не у всехисточник [1].

Взаимодействия. PT-141 может замедлять всасывание лекарств, принимаемых внутрь; концентрацию налтрексона и индометацина он снижал клинически значимоисточник [1]. Клинически значимых взаимодействий с алкоголем не выявленоисточник [4].

Чего не знаем: эффективность и безопасность в постменопаузе и у мужчин не установленыисточник [1]; переход в грудное молоко изучали отдельно, но результатов в реестре нетисточник [18]. Продукция «только для исследований» не проходит контроля качества, и данные о зарегистрированном препарате к ней не относятся.

США. FDA зарегистрировало бремеланотид (PT-141) под названием Vyleesi для женщин в пременопаузе с приобретённым генерализованным ГРСВисточник [1]; обзор 2019 года называет это первым одобрением препаратаисточник [3]. Инструкция прямо исключает применение в постменопаузе, у мужчин и для усиления сексуальной функцииисточник [1]. Отпускается по рецепту.

ЕС. Регистрации в ЕС мы не нашли; судя по имеющимся данным, через EMA препарат не регистрировали, но это нужно сверить по рееструисточник [19].

Россия. В ГРЛС на дату проверки записей о бремеланотиде нетисточник [20]. Действующих свидетельств ЕАЭС на БАД или спортивное питание с «PT-141» в названии продукции тоже нетисточник [21].

Спорт. Поимённо в Запрещённый список WADA PT-141 не включён, а класс S0 «Неодобренные субстанции» на препараты, одобренные FDA, не распространяетсяисточник [22]. Статус нужно сверять с действующей редакцией списка.

Ближе всего к нему флибансерин — другое лекарство, которое изучали при сниженном влечении у женщин. В метаанализе 2026 года флибансерин улучшал общий балл FSFI и влечение, а PT-141 — влечение и возбуждение; оба снижали дистресс. Прямых сравнений между ними, как и с когнитивно-поведенческой терапией, нетисточник [15]. PT-141 отличается механизмом: это пептидный аналог α-МСГ, который действует через меланокортиновые рецепторыисточник [3]. Отличается и способ применения — подкожная инъекция по необходимости, не чаще одной дозы в сутки и не более 8 доз в месяцисточник [1]. С ингибиторами ФДЭ-5 вроде силденафила его сравнивали только косвенно: в единственном РКИ у мужчин участвовали те, кому силденафил не помогисточник [8].

Так его называли ещё в 2006 годуисточник [23], но сравнение неточное. Силденафил улучшает кровоток и помогает эрекции, когда возбуждение уже возникло, а PT-141 действует на мозговые механизмы влечения через меланокортиновые рецепторыисточник [3]источник [5]. Одобрен он для лечения расстройства влечения у женщин в пременопаузе, а не для усиления сексуальной функцииисточник [1]. Эффект умеренный: в исследованиях III фазы разница с плацебо составляла доли балла по шкале влеченияисточник [2], а тошнота была у 40 % женщинисточник [1].