Метенолон (примоболан)

Метенолон — синтетический анаболический андрогенный стероид, производное дигидротестостерона. Его химическое название — 17β-гидрокси-1-метил-5α-андрост-1-ен-3-онисточник [8], молекулярная формула — C20H30O2, молекулярная масса около 302,5источник [9]. Анаболическими такие стероиды называют потому, что они усиливают синтез белка и рост мышц, а андрогенными — потому, что одновременно действуют как мужские половые гормоны.

Метенолон выпускали в двух формах: ацетатисточник [10] и энантат для внутримышечных инъекцийисточник [1]; торговое название — Primobolan (примоболан)источник [11]. Ацетат и энантат — эфиры стероида. От присоединённой кислоты зависит, как быстро вещество высвобождается и всасывается; поэтому энантат вводят редкими инъекциями. В клинических работах метенолон давали и внутрьисточник [3]. В 1960–1980-х годах его изучали как лекарство при распространённом раке молочной железыисточник [12], рефрактерных анемияхисточник [11] и апластической анемииисточник [3], а в 2011 году — для сохранения мышц при реабилитации после инсультаисточник [1]. Метенолон применяли и в животноводстве, чтобы повысить содержание белка в мясе, поэтому для него разработаны методы поиска остатков в продуктахисточник [13]. Спортсмены используют метенолона энантат как допинг для роста мышцисточник [14], и значительная часть современных работ посвящена его выявлению при допинг-контролеисточник [8]источник [15].

На октябрь 2026 года в PubMed по запросу о метенолоне 276 публикаций: 17 помечены как клинические исследования и 5 — как рандомизированные контролируемые исследования (РКИ); 190 касаются людей, 68 — только животныхисточник [16]. Это немного: данные о метенолоне — в основном старые клинические наблюдения и аналитические работы.

Да, но в основном в старых небольших работах у тяжелобольных; у здоровых людей действие на мышцы почти не изучали.

Мышцы. Единственное найденное рандомизированное контролируемое исследование (РКИ) о мышцах выполнено у 26 пациентов с гемиплегией — параличом половины тела — в подостром периоде реабилитации после инсульта. Одна группа 6 недель получала метенолона энантат 100 мг внутримышечно раз в неделю без специальных тренировок, другая — только обычную реабилитацию. Площадь поперечного сечения мышц бедра по КТ выросла на 13,4 % на парализованной стороне и на 14,5 % на здоровой, а в контрольной группе — на 3,3 и 5,2 %. Сильнее всего мышцы выросли у наименее самостоятельных пациентовисточник [1]. О силе авторы судят по площади сечения: прямых измерений силы в аннотации нет, о плацебо и ослеплении не сообщается, выборка мала.

Сила. В нерандомизированном контролируемом исследовании 25 пациентов через 1–8 месяцев после инсульта проходили реабилитацию с силовыми тренировками здоровой ноги, а 14 из них ещё 6 недель получали метенолона энантат 100 мг внутримышечно раз в неделю. Силу колена здоровой ноги проверяли в 10 тестах. На метенолоне она достоверно выросла по сравнению с исходной через 2 недели в 9 тестах, через 6 недель — в 8, в контроле — в 1 и 5. Оценщик не знал, кто в какой группе, но группы в аннотации напрямую не сравниваются, и авторы пишут лишь о тенденции к пользе; противопоказаний к стероиду у участников не встретилосьисточник [17].

Кроветворение. Из 19 пациентов подряд с разными рефрактерными анемиями ремиссия наступила у 7: при панцитопении у 3 из 6, при бицитопении у 2 из 4, при двух других формах — у 1 из 5 и у 1 из 4. Выживаемость ответивших заметно не увеличиласьисточник [11]. В РКИ на 30 больных апластической анемией добавление метенолона внутрь к антитимоцитарному глобулину (АТГ) повысило частоту ответа: 11 из 15 против 4 из 15. Выживаемость составила 87 % против 43 %, но эта разница статистически незначима. Сами авторы указывают, что американское контролируемое исследование пользы андрогенов не показалоисточник [3].

Химиотерапия. В РКИ на 32 больных лимфомой, в основном лимфомой Ходжкина, высокие дозы метенолона во время химиотерапии MOPP должны были защитить кроветворение, а вместо этого усилили анемию и тромбоцитопениюисточник [2]. Метенолона энантат изучали и при распространённом раке молочной железы; аннотации этой работы нетисточник [12].

Ограничения. Большинству работ несколько десятилетий, выборки малы. Исследований у здоровых людей и спортсменов с измерением силы, работоспособности и долгосрочной безопасности не нашлось; работы на одном и двух добровольцах посвящены только выведению препаратаисточник [15]источник [8].

Доклинических данных о самом метенолоне немного.

• Сердце. Крысам в период полового созревания 4 недели вводили метенолона энантат внутрибрюшинно; в каждой группе было по 6 самцов и 6 самок. У самок масса левого желудочка и её индекс были достоверно выше, а просвет желудочка — меньше, чем в контроле: развивалась гипертрофия левого желудочка. У самцов масса желудочка от контроля не отличаласьисточник [14].
• Анаболическая и андрогенная активность. В фармакологическом обзоре метенолона ацетат сравнивали с другими анаболиками, которые применяют в животноводстве; соотношение анаболической и андрогенной активности у этой группы составило 3–10. Автор отмечает, что андрогенность и выраженность вирилизации — появления мужских черт — обычно идут параллельноисточник [6].
• Мембранный рецептор. Метенолон, как и дигидротестостерон, связывается с мембранным рецептором GPR133. Для дигидротестостерона показано, что через этот рецептор он повышает уровень цАМФ в мышечных клетках и силу мышц. По структуре рецептора авторы подобрали молекулу AP503, которая активирует GPR133 без эффектов, связанных с ядерным андрогенным рецепторомисточник [5]. Обзор 2026 года указывает, что воспроизводимость и физиологическая роль связывания стероидов с такими рецепторами ещё обсуждаютсяисточник [7].

Переносить эти результаты на человека нельзя: опыт на крысах небольшой и короткий, а данные о GPR133 получены в основном для дигидротестостерона, а не для метенолона.

В клинических работах метенолон давали внутрьисточник [3] и вводили внутримышечно в виде энантатаисточник [1]. В аннотациях этих работ нет данных о периоде полувыведения, биодоступности и максимальной концентрации.

Метаболизм метенолона изучали антидопинговые лаборатории. После приёма внутрь у добровольца в моче нашли 16 метаболитов, в том числе 6 глюкуронидов и 9 ранее не описанных сульфатов; один из сульфатных метаболитов обнаруживался до 40 днейисточник [15]. В другой работе у двух мужчин мочу собирали до 12 и 26 дней: сульфатные метаболиты выявлялись примерно столько же, сколько глюкурониды, которые традиционно используют в допинг-контролеисточник [8]. Эти сроки говорят о длительном выведении метаболитов, а не о длительности действия препарата.

О безопасности метенолона у людей данных мало: работы старые, небольшие и выполнены у больных с тяжёлыми заболеваниями крови или раком.

• В рандомизированном контролируемом исследовании (РКИ) у больных лимфомой метенолон во время химиотерапии MOPP усилил анемию и тромбоцитопению, и суммарные дозы противоопухолевых препаратов пришлось уменьшить. Авторы призывают к осторожности при сочетании андрогенов с химиотерапиейисточник [2].
• При апластической анемии авторы оценили токсичность сочетания АТГ и андрогена как значительную, но управляемуюисточник [3].
• При рефрактерных анемиях побочные эффекты были незначительными, но в работе участвовали лишь 19 человекисточник [11].
• У крыс-самок в период полового созревания метенолона энантат вызывал гипертрофию левого желудочкаисточник [14].
• Описан случай рабдомиолиза — распада мышечной ткани — при приёме анаболических стероидов; аннотации нет, поэтому подробности неизвестныисточник [18].
• По наблюдению автора фармакологического обзора, у анаболиков андрогенная активность и вирилизация обычно идут параллельноисточник [6].

Чего не знаем: как метенолон влияет у человека на печень, липиды крови, сердце, выработку собственного тестостерона и фертильность. Это пробел в знаниях, а не доказательство безопасности.

Немедицинское применение добавляет рисков: препараты с нелегального рынка не проходят контроля подлинности, дозировки и стерильности, и результаты клинических работ к ним не относятся.

Спорт. Метенолон относится к анаболическим андрогенным стероидам — классу S1 Запрещённого списка WADA — и запрещён всегда: и во время соревнований, и вне ихисточник [4]. Антидопинговые лаборатории выявляют его по метаболитам в мочеисточник [8]источник [15].

США. Инструкции FDA на метенолон не нашлось; судя по всему, как лекарство в США он сейчас не зарегистрирован, но это нужно подтвердить по базам FDA.

ЕС. Действующий статус в странах ЕС нужно сверить по национальным реестрам и реестру EMAисточник [19].

Россия. В ГРЛС на дату проверки записей нетисточник [20]. Правила оборота анаболических стероидов этот реестр не показывает.

Продукты питания. Метенолон применяли в животноводстве, поэтому разработаны методы контроля его остатков в мясе, молоке и яйцахисточник [13].

Метенолон обычно сравнивают с другими анаболическими стероидами. В фармакологическом сравнении у тренболона анаболическая активность преобладала над андрогенной меньше (индекс 2–3), чем у метенолона ацетата и других анаболиков (3–10), а андрогенное действие было примерно втрое сильнее, чем у тестостерона пропионатаисточник [6]. В исследовании семи анаболиков у мужчин с ишемической болезнью сердца шесть стероидов были 17α-алкилированными, и пять из них повышали уровень антитромбина III. Метенолона ацетат к 17α-алкилированным не относится, и отдельного результата для него в аннотации нетисточник [10]. С дигидротестостероном метенолон сближает способность связываться с мембранным рецептором GPR133источник [5]. Авторы этой работы по структуре рецептора подобрали синтетическую молекулу AP503: она активирует GPR133 и, по их данным, отделяет укрепление мышц от побочных эффектов, связанных с ядерным андрогенным рецепторомисточник [5]. Это направление пока на стадии доклинических исследований.

Судя по публикациям, редко. Основные клинические работы относятся к 1960–1980-м годам: метенолон изучали при раке молочной железы, рефрактерных и апластической анемияхисточник [12]источник [11]источник [3]. Самое свежее рандомизированное контролируемое исследование — 2011 года, о сохранении мышц после инсультаисточник [1]. По обзору об анаболических стероидах при остеопорозе, они повышали минеральную плотность кости, увеличивали мышечную и уменьшали жировую массу. Но их стали назначать реже, новых клинических исследований мало, а проспективных исследований влияния на переломы нетисточник [21]; метенолон в аннотации обзора отдельно не назван. Действующие регистрации метенолона в отдельных странах нужно сверять по национальным реестрам.