Леуфасил

Леуфасил (Leuphasyl) — торговое название косметического ингредиента пентапептид-18. Это короткий пептид из пяти аминокислот с последовательностью Tyr-Ala-Gly-Phe-Leu (YAGFL)источник [1]. От природного лей-энкефалина (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu) он отличается одной аминокислотой во второй позиции, поэтому его и называют энкефалиноподобным. Энкефалины — короткие пептиды, собственные опиоиды организма; они участвуют в передаче нервных сигналов.

В одной из работ Леуфасил назван биомиметическим пептидом, «происходящим» от ботулотоксинаисточник [1]. Скорее всего, речь о сходстве заявленного действия — расслабить мимические мышцы, как инъекции ботулотоксина, — а не о происхождении: по последовательности пептид ближе к энкефалинам.

Леуфасил описывают как коммерческий пептид против морщинисточник [6]. Его включают в косметические основы, в том числе вместе с ретинолом в твёрдые липидные наночастицыисточник [7]источник [3]. Ему приписывают способность уменьшать мимические морщины, улучшать увлажнённость, упругость и текстуру кожиисточник [5], но первичных данных об этих свойствах в опубликованных работах нет.

Научных публикаций о нём очень мало: в PubMed 6 работ, и ни одна не помечена как клиническое исследованиеисточник [2]. Почти все вышли в 2024–2026 годах и посвящены компьютерному моделированию, опытам на клетках или разработке косметического сырьяисточник [5]источник [4]источник [7].

Почти нет. В PubMed о Леуфасиле 6 публикаций, и ни одна не помечена как клиническое или рандомизированное контролируемое исследование (РКИ)источник [2].

Единственные данные на людях взяты из работы о полутвёрдых косметических средствах с твёрдыми липидными наночастицами, в которые включили ретинол и Леуфасил. Авторы пишут об испытании на добровольцах: средства достоверно снижали выделение кожного сала (это важно при акне) и уменьшали количество морщин на лице, а сами наночастицы ослабляли раздражающее действие ретинолаисточник [3]. Число участников, длительность, наличие контрольной группы и концентрации компонентов аннотация не называет.

О самом Леуфасиле этот результат ничего не говорит. Ретинол — давно известный активный компонент средств против морщин, и отделить вклад пептида от вклада ретинола в такой работе нельзя. К тому же это исследование косметической основы и её стабильности, а не клиническое испытание пептида; соседняя работа той же группы посвящена технологии получения наночастиц как косметического сырьяисточник [7].

Исследований, где средство только с Леуфасилом сравнивали бы с основой без него, в опубликованных работах нет; в ClinicalTrials.gov таких исследований тоже не зарегистрировано. Утверждения, что пептид уменьшает мимические морщины и улучшает состояние кожи, встречаются во вводных частях статейисточник [5], но подтверждающих их первичных данных найти не удалось. Поэтому помогает ли Леуфасил от морщин, по имеющимся данным сказать нельзя.

Опыты ограничены клетками и компьютерными моделями; работ на животных не нашлось.

• Кератиноциты. В клетках кожи человека HaCaT Леуфасил не был токсичен в концентрациях до 1 мг/мл. По данным молекулярного моделирования он прочнее всего связывался с MMP-13 — ферментом, разрушающим коллагенисточник [4].
• Опухолевые клетки. На линиях опухолевых клеток пептид оказался цитотоксичен, сильнее всего — для клеток рака молочной железы MDA-MB-231 и рака простаты PC3; в расчётах он связывался с рецептором EGFR и ферментом PI3Kисточник [1]. О противоопухолевом действии у человека это ничего не говорит.
• Изменённый пептид. Когда к концу пептида присоединили D-тирозин, он стал снижать содержание меланина и активность тирозиназы в меланоцитах и уменьшать синтез меланина в трёхмерной модели кожи человекаисточник [6]. Это свойство изменённой молекулы, а не исходного ингредиента.
• Косметическое сырьё. Пептид вместе с ретинолом удалось стабильно включить в твёрдые липидные наночастицы, которые сохраняли свойства в течение 4 недель храненияисточник [7].

Главное заявленное действие — ослабление сокращения мышц — не проверено ни в одной работе. Молекулярный докинг предсказывает связывание, а не измеряет биологический эффект.

Фармакокинетику Леуфасила у людей и животных не изучали. Есть лишь компьютерные предсказания: по расчётам, при приёме внутрь у пептида ограниченная биодоступность, а через гематоэнцефалический барьер он почти не проникаетисточник [1]. В другой работе авторы оценили расчётный профиль всасывания, распределения, обмена и выведения как благоприятныйисточник [4]. Сколько пептида проходит через кожу из крема и достигает ли он нервных окончаний и мышц, никто не измерял.

Данных о безопасности у людей практически нет. В единственной работе с добровольцами испытывали средство с ретинолом; авторы пишут лишь, что липидные наночастицы уменьшали раздражающее действие ретинолаисточник [3]. О побочных эффектах самого пептида аннотация не сообщает.

Лабораторные данные:

• в кератиноцитах HaCaT пептид не был токсичен в концентрациях до 1 мг/млисточник [4];
• компьютерные прогнозы токсичности авторы оценивают как благоприятныеисточник [4]источник [5], но это расчёты, а не наблюдения;
• на линиях опухолевых клеток пептид был цитотоксиченисточник [1], то есть в достаточной концентрации он биологически активен по отношению к клеткам человека.

Неизвестно:

• как часто пептид вызывает раздражение или аллергию;
• что происходит при многолетнем ежедневном применении;
• как он действует на повреждённую кожу и кожу вокруг глаз.

Любое применение, кроме нанесения на кожу в составе косметики, в литературе не описано. Растворы пептидов с пометкой «только для исследований» не проходят обязательного для лекарств контроля качества, и их состав, чистоту и стерильность никто не гарантирует.

Косметика, а не лекарство. Леуфасил — косметический ингредиент, как лекарство он не зарегистрирован: инструкции FDA у него нет, в реестре EMA он не значитсяисточник [8], в российском ГРЛС на дату проверки записей нетисточник [9]. Действующих свидетельств ЕАЭС на БАД или спортивное питание со словом «леуфасил» в названии продукции тоже нетисточник [10]. Средства с ним выпускают как косметикуисточник [3], и они подчиняются правилам для косметической продукции: в ЕС — Регламенту (ЕС) № 1223/2009, в России и ЕАЭС — техническому регламенту ТР ТС 009/2011. Эти правила требуют, чтобы продукт был безопасен, но не требуют клинических исследований эффективности, как для лекарств; в США косметика не проходит предварительного одобрения FDA. Поэтому обещание «эффекта ботокса» на упаковке — заявление производителя, а не результат проверки регулятором.

Спорт. В Запрещённом списке WADA пентапептид-18 поимённо не названисточник [11]. Относится ли косметический ингредиент для кожи к классу S0 «Неодобренные субстанции», прямого ответа нет; при необходимости статус нужно сверить по действующей редакции списка.