Меланотан-1

Меланотан-1 (афамеланотид) — синтетический пептид из 13 аминокислот, структурный аналог α-меланоцитстимулирующего гормона (α-МСГ)источник [1]. Афамеланотид — его международное название. В ранних работах вещество называли меланотаном I (MT-I), а по строению — [Nle4, D-Phe7]-α-МСГ: от природного гормона оно отличается двумя заменами аминокислотисточник [6]. Молекулярная формула — C78H111N21O19, молекулярная масса около 1647источник [7].

Препарат действует через рецептор MC1R на пигментных клетках и усиливает выработку меланина без участия солнцаисточник [1]. Зарегистрирован он не для косметического загара, а для защиты от света людей с фотодерматозами — болезнями, при которых свет вызывает боль, ожоги или сыпь. Главная из них — эритропоэтическая протопорфирия (ЭПП). Это редкое наследственное нарушение: в коже накапливается светочувствительное вещество протопорфирин IX, и после солнца возникают сначала боль, затем покраснение, отёк и повреждения кожиисточник [8]. Боль при ЭПП бывает мучительной, а качество жизни пациентов сильно сниженоисточник [2].

Зарегистрированная форма — рассасывающийся имплант с 16 мг вещества. Его раз в 2 месяца вводит под кожу над гребнем подвздошной кости обученный медицинский работникисточник [1]. Раствор пептида после подкожной инъекции уходит из крови за несколько часовисточник [6], а имплант высвобождает его постепенно. Ещё в 2000 году имплант с Меланотаном-1 поддерживал потемнение кожи у морских свинок до трёх месяцевисточник [9].

Кроме ЭПП, Меланотан-1 пробовали при солнечной крапивницеисточник [4], полиморфном фотодерматозеисточник [10], витилигоисточник [11], акнеисточник [3], болезни Хейли — Хейлиисточник [5], вариегатной порфирииисточник [12] и даже при ишемическом инсультеисточник [13].

Да. На октябрь 2026 года в PubMed 136 публикаций об афамеланотиде; клиническими исследованиями из них отмечены 12, РКИ — 4источник [14]. В ClinicalTrials.gov зарегистрировано 23 исследованияисточник [15].

Эритропоэтическая протопорфирия. Главные данные дали два многоцентровых двойных слепых РКИ с плацебо: 74 пациента в ЕС и 94 в США получали имплант с 16 мг или плацебо каждые 60 дней. Главным показателем было число часов на прямом солнце без боли. В американском исследовании за 6 месяцев медиана составила 69,4 часа против 40,8 на плацебо, в европейском за 9 месяцев — 6,0 против 0,8 часа, а фототоксических реакций было 77 против 146. В обоих исследованиях улучшилось качество жизниисточник [2]. Абсолютные цифры в двух исследованиях сильно различаются, а в европейском они малы; судить о величине эффекта нужно с этой поправкой.

Данные из клинической практики согласуются с РКИ. В американской клинике у 26 пациентов, получивших хотя бы два импланта, медиана времени до появления симптомов на солнце выросла с 12,5 до 120 минутисточник [16]. В Нидерландах носимые датчики показали, что весной пациенты на лечении получали на 71,6 % больше света, чем без негоисточник [17]. В швейцарском центре у 38 пациентов на фоне лечения снизились протопорфирин и печёночный фермент АСТисточник [18], а в американской клинике такого снижения не былоисточник [16], так что данные о влиянии на печень противоречивы. Группы плацебо в этих работах не было.

Другие болезни. Здесь есть только пилотные исследования без контрольной группы на 2–5 пациентах:

• солнечная крапивница: после одного импланта пигментация выросла, а площадь волдырей при облучении уменьшиласьисточник [4];
• акне: у трёх пациентов стало меньше воспалительных элементовисточник [3];
• болезнь Хейли — Хейли: у двух пациентов очаги исчезли за 60 днейисточник [5].

При витилиго Меланотан-1 изучали вместе с узкополосной УФ-терапией на 56 участниках, но результатов в реестре нетисточник [11].

Загар у здоровых. Такая работа нашлась только одна — фармакокинетическое исследование Меланотана-1 на трёх мужчинах. После подкожного или внутривенного введения кожа заметно потемнела, сильнее всего — через неделю после курса, и загар держался ещё три неделиисточник [6].

Опытов только на животных немного — 4 из 136 публикаций в PubMed, а с участием людей — 99источник [14]. Доклинические работы посвящены в основном форме выпуска и механизму:

• у морских свинок имплант из рассасывающегося полимера с 4 мг Меланотана-1 вызывал потемнение кожи, которое держалось до трёх месяцев; эумеланина в коже через месяц стало в 2,5 раза большеисточник [9];
• вариант Меланотана-1, модифицированный жирной кислотой, образовывал под кожей гель: у крыс пептид держался в крови более 12 дней, а кожа лягушек темнела более чем на 4 недели — против нескольких дней после обычного препаратаисточник [19];
• в культуре клеток кожи пациентов с болезнью Хейли — Хейли Меланотан-1 усиливал антиоксидантную защиту через фактор Nrf2 и возвращал клеткам способность делитьсяисточник [5].

Авторы работы с гелевой формой видят в таких аналогах возможную защиту от злокачественного перерождения клеток кожи под действием ультрафиолета у людей из групп рискаисточник [19]. Пока это гипотеза: исследование I фазы о восстановлении ДНК после облучения на 10 здоровых добровольцах завершено, но результатов в реестре нетисточник [20].

У 12 здоровых взрослых после введения импланта концентрация в крови сильно различалась от человека к человеку. Максимальная концентрация в среднем составляла 3,7 ± 1,3 нг/мл, время её достижения (медиана) — 36 часов; у 9 из 12 человек вещество ещё определялось в крови через 96 часов. Кажущийся период полувыведения из импланта — около 15 часов. Вероятно, афамеланотид расщепляется гидролизом, но его метаболизм до конца не изучен; влияние болезней почек и печени и взаимодействие с другими лекарствами не исследовалиисточник [1].

В раннем исследовании Меланотана-1 на трёх мужчинах подкожная инъекция давала такую же биодоступность, как внутривенная, а после приёма внутрь препарат в крови не обнаруживался. Период полувыведения раствора после подкожного введения — 0,8–1,7 часа, с мочой выводилось не более 3,9 % дозыисточник [6].

Главный источник — инструкция FDA. В ней обобщены три контролируемых исследования на 244 взрослых с ЭПП без серьёзного поражения печени: 125 получали афамеланотид, 119 — имплант без действующего вещества. Побочные эффекты, которые встречались чаще чем у 2 %источник [1]:

• реакции в месте импланта — 21 % против 10 % (чаще всего изменение цвета кожи — у 10 %);
• тошнота — 19 % против 14 %;
• боль в горле — 7 % против 5 %, кашель — 6 % против 3 %, утомляемость — 6 % против 3 %;
• гиперпигментация кожи — 4 % против 0 %, новые родинки (меланоцитарные невусы) — 4 % против 2 %;
• головокружение, инфекции дыхательных путей, сонливость — 2–4 %.

В РКИ побочные эффекты были в основном лёгкими, а серьёзные нежелательные явления не сочли связанными с препаратомисточник [2]. В швейцарском центре за 240 пациенто-лет лечения серьёзных нежелательных явлений, связанных с афамеланотидом, не былоисточник [18].

Предупреждения инструкцииисточник [1]: после регистрации сообщалось о серьёзных реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию; в этом случае имплант при необходимости удаляют, а лечение больше не возобновляют. Препарат затемняет кожу в целом, а также родинки и веснушки, поэтому дважды в год рекомендуют осматривать всю кожу. Противопоказание — тяжёлая аллергия на афамеланотид или вспомогательные вещества. Защищаться от солнца и света во время лечения по-прежнему нужно.

Чего не знаем: как препарат действует при болезнях почек и печени и с какими лекарствами взаимодействуетисточник [1]. Если «меланотан» получен не как зарегистрированный препарат, его состав, чистота и стерильность ничем не гарантированы, и данные о зарегистрированном импланте к нему не относятся.

США. FDA зарегистрировало Меланотан-1 под международным названием афамеланотид и торговым — Scenesse. Это подкожный имплант, который позволяет дольше находиться на свету без боли взрослым с фототоксическими реакциями при ЭПП в анамнезе. Он отпускается по рецепту, а вводит его только медицинский работник, прошедший обучение у производителяисточник [1].

ЕС. Scenesse зарегистрирован в ЕС для взрослых с ЭПП; формулировку показания и условия регистрации нужно сверить по реестру EMAисточник [21].

Россия. В ГРЛС на дату проверки записей об афамеланотиде нетисточник [22]. Действующих свидетельств ЕАЭС на БАД или спортивное питание со словом «Меланотан-1» в названии продукции тоже нетисточник [23].

Спорт. В Запрещённом списке WADA афамеланотид поимённо не назван, а как одобренный препарат он не относится к классу S0 «Неодобренные субстанции»источник [24]; статус нужно сверять с действующей редакцией списка.

Регистрация касается только импланта и только этого показания; косметический загар у здоровых людей в нём не предусмотренисточник [1].

Другие средства фотозащиты. Против ультрафиолета лучше всего изучены солнцезащитные фильтры, а для защиты от видимого и инфракрасного света обсуждают системные средства — экстракт Polypodium leucotomos, никотинамид и афамеланотидисточник [25]. Меланотан-1 отличается тем, что усиливает собственный пигмент кожиисточник [1].

Фототерапия при витилиго. Первый выбор при распространённом витилиго — узкополосная УФ-терапияисточник [26]. Меланотан-1 изучали как добавку к нейисточник [11], но обзор 2023 года не находит при витилиго ни одного вполне удовлетворительного методаисточник [27].

Другие аналоги α-МСГ. Аналоги этого гормона одобрены также при сниженном половом влечении и при некоторых формах ожирения у детейисточник [19]. Меланотан-2 — ещё один синтетический аналог; ему посвящено отдельное досье.

Как лекарство — нет: FDA одобрило его только для взрослых с эритропоэтической протопорфирией, и вводить имплант должен обученный медицинский работникисточник [1]. У здоровых людей загар после Меланотана-1 описан лишь в небольшом фармакокинетическом исследовании на трёх мужчинахисточник [6], а исследований пользы и безопасности косметического применения мы не нашли.

Даже пациентам с ЭПП инструкция предписывает дважды в год осматривать всю кожу, потому что препарат затемняет родинки и веснушки, и защиты от солнца он не отменяетисточник [1]. «Меланотан», полученный не как зарегистрированный препарат, — не тот же продукт, что имплант: его состав и чистота ничем не гарантированы.