Гексарелин

Гексарелин (другое название — экзаморелин) — синтетический гексапептид, то есть пептид из шести аминокислот, из группы рилизинг-пептидов гормона роста. Молекулярная формула — C47H58N12O6, молекулярная масса около 887источник [7]. Его синтезировали вслед за GHRP-6 вместе с GHRP-1 и GHRP-2; такие пептиды неприродные и по строению не похожи на рилизинг-гормон гормона роста (ГРГ)источник [8].

Гексарелин действует через рецептор секретагогов гормона роста — тот же, что и гормон грелин, — и по сравнению с грелином химически стабильнее и сильнееисточник [1]. В 1990-х и начале 2000-х годов его изучали как средство для проверки и стимуляции секреции гормона роста (ГР): у детей с низкорослостью, у взрослых с заболеваниями гипофиза, у здоровых добровольцевисточник [5]источник [4]источник [3]. Пептиды этой группы предлагали для лечения некоторых состояний с недостатком ГР, в том числе потому, что они действуют даже при приёме внутрьисточник [8].

Позже внимание сместилось к действию на сердце и сосуды: в опытах на животных и клетках гексарелин защищал сердечную мышцу, уменьшал атеросклероз и аневризму аортыисточник [1]источник [9]источник [10]. В обзоре о старении 2014 года он упомянут среди наиболее перспективных направлений продления жизниисточник [11] — но это мнение авторов обзора, а не результат исследований на людях.

В PubMed на октябрь 2026 года 314 публикаций о гексарелине, из них 59 отмечены как клинические исследованияисточник [12]; в ClinicalTrials.gov по запросу «hexarelin» регистраций нетисточник [13].

Да: на людях проведено немало коротких контролируемых исследований, но о пользе длительного применения они почти ничего не говорят. В PubMed 59 работ о гексарелине отмечены как клинические исследования, 27 — как рандомизированные контролируемые исследования (РКИ)источник [12].

• Здоровые добровольцы. У 6 молодых мужчин подкожные инъекции по 1,5 мкг/кг два или три раза в сутки одинаково увеличили суточную секрецию ГР за счёт более мощных импульсов; уровни ИФР-1, пролактина, АКТГ и кортизола за сутки не изменились. После такого введения ответ ГР на дополнительную внутривенную дозу был ослабленисточник [3]. В других работах однократная доза 1 мкг/кг внутривенно повышала ГР, пролактин, АКТГ и кортизолисточник [6], но не влияла на ТТГисточник [14].
• 16 недель применения. При подкожном введении по 1,5 мкг/кг два раза в сутки в течение 16 недель избыточной стимуляции надпочечников и выработки пролактина не выявлено; ответ кортизола на инъекцию даже снизился и вернулся к исходному через 4 недели после отменыисточник [15]. Число участников и влияние на ГР в аннотации не приводятся.
• Дети и взрослые с дефицитом ГР. У 19 пациентов с идиопатическим дефицитом ГР ответ на гексарелин был как у здоровых низкорослых детей и выше, чем на ГРГ, а при анатомических нарушениях гипофиза — отсутствовал или был сниженисточник [5]. У 18 пациентов, обследованных с помощью МРТ, ответ зависел от того, сохранилась ли ножка гипофизаисточник [2].
• Диагностическая проба. У 19 пациентов с возможными заболеваниями гипофиза пик ГР после гексарелина был выше, чем при инсулиновой гипогликемии, и хорошо с ним согласовывался; авторы предложили использовать пробу для первичной диагностики дефицита ГР, но для оценки надпочечников она не подошлаисточник [4].

Ограничения: в группах пациентов — от 6 до 19 человек (плюс контрольные группы), продолжительность — от одних суток до 16 недель, а клинические исходы — мышечная масса, жир, работа сердца, самочувствие — в этих работах не оценивали. Обзор 2018 года о секретагогах ГР подчёркивает, что длительных строгих контролируемых исследований малоисточник [16].

Большая часть новых работ о гексарелине — эксперименты, не связанные с выбросом ГР:

• Сердце. В культуре клеток сердечной мышцы (H9C2) гексарелин уменьшал гипертрофию, вызванную ангиотензином II, окислительный стресс и гибель клеток; эффект зависел от аутофагии и подавления сигнального пути mTORисточник [17]. Обзор связывает защитное действие на сердце с рецептором CD36источник [1].
• Сосуды. У мышей с генетической предрасположенностью к атеросклерозу на жирной диете 3 месяца подкожных инъекций снижали уровни общего холестерина, триглицеридов и ЛПНП, повышали ЛПВП и уменьшали бляшкиисточник [9]. В модели аневризмы брюшной аорты у мышей диаметр аорты был меньше, а воспаление слабееисточник [10].
• Почки. У крыс введение в течение 7 дней до ишемии уменьшало повреждение почек после восстановления кровотока и улучшало их функциюисточник [18].
• Лёгкие. У мышей с повреждением лёгких соляной кислотой — моделью острого респираторного дистресс-синдрома — гексарелин улучшал растяжимость лёгких, уменьшал воспаление и последующее отложение коллагенаисточник [19].

Ограничения: все эти результаты получены на клетках, мышах и крысах, и каждое направление представлено одной-двумя работами. Дозы у животных — от 100 до 320 мкг/кг — на человека не переносятся, а клинических исследований по этим направлениям в найденных работах нет.

Фармакокинетические параметры гексарелина у человека — период полувыведения, биодоступность — в опубликованных аннотациях не приводятся. В исследованиях его вводили внутривенно (обычно 1–2 мкг/кг однократно) или подкожно (1,5 мкг/кг два-три раза в сутки)источник [5]источник [3]. Авторы называют его пептидом короткого действия: при двух и трёх инъекциях в сутки суточная секреция ГР росла одинаково, а уровень ИФР-1 за одни сутки не менялсяисточник [3]. Пептиды этой группы, по данным обзора, активны и при приёме внутрь, а их действие частично ослабевает при длительном введении — сильнее при непрерывном, слабее при прерывистомисточник [8].

Крупных исследований безопасности гексарелина нет. Вот что известно:

• Гормоны надпочечников и пролактин. Однократное введение повышает АКТГ, кортизол и пролактинисточник [6]источник [14]. Это вызывало опасения, что при длительном применении будут повторяться эпизоды избытка кортизола и пролактина. В исследовании с 16-недельным введением такой избыточной стимуляции не выявлено, а суточная экскреция кортизола с мочой не измениласьисточник [15].
• Щитовидная железа. Гексарелин не влиял ни на базальный, ни на стимулированный уровень ТТГисточник [14].
• Ослабление ответа. После повторных инъекций ответ ГР на очередную дозу снижалсяисточник [3].
• Обмен глюкозы. Обзор, посвящённый секретагогам ГР в целом, предупреждает о возможном росте сахара крови из-за снижения чувствительности к инсулинуисточник [16].

Тот же обзор 2018 года называет секретагоги ГР в целом хорошо переносимыми, но подчёркивает, что их длительная безопасность, включая частоту рака и смертность, не изученаисточник [16].

Чего не знаем: как многомесячное применение действует на сердце (защитный эффект показан только у животных), влияет ли оно на риск опухолей, безопасен ли пептид при беременности и как он взаимодействует с лекарствами.

Препараты гексарелина, которые продают вне аптек с пометкой «для исследований», никто не проверяет на подлинность, дозировку и стерильность; данные клинических исследований к ним не относятся.

США и ЕС. Сведений об одобрении гексарелина как лекарства нет: инструкций FDA не найдено, исследований в ClinicalTrials.gov не зарегистрированоисточник [13], в реестре EMA он не значитсяисточник [20].

Россия. Как лекарство не зарегистрирован: в ГРЛС на дату проверки записей нетисточник [21]. Свидетельств о регистрации БАД или спортивного питания с таким названием в реестре ЕАЭС тоже нетисточник [22].

Спорт. Гексарелин (экзаморелин) прямо назван в классе S2 Запрещённого списка WADA («пептидные гормоны, факторы роста, подобные субстанции и миметики») среди рилизинг-пептидов гормона роста и запрещён всегда — в соревновательный период и вне егоисточник [23].

То, что пептид изучали в диагностике и в опытах, не значит, что он разрешён для лечения.

ГРГ и его аналоги действуют через другой рецептор. У здоровых низкорослых детей пик ГР после гексарелина был примерно вдвое выше, чем после ГРГ, — 48,1 против 24,8 мкг/листочник [2]; при идиопатическом дефиците ГР гексарелин также действовал сильнееисточник [5]. Если ножки гипофиза нет, оба почти не действуютисточник [2].

Грелин — естественный лиганд того же рецептора; гексарелин химически стабильнее и сильнее егоисточник [1].

GHRP-6, GHRP-2 и MK-677 (ибутаморен) — другие агонисты этого рецептора: первые два — пептиды, MK-677 — непептидная молекула, активная при приёме внутрьисточник [8]. В отличие от них, гексарелин изучали ещё и как средство защиты сердца — через отдельный рецептор CD36источник [1].

Это свойство многих стимуляторов выброса ГР. Обзор 1997 года описывает частичную потерю чувствительности при длительном введении пептидов этой группы: сильнее при непрерывной инфузии, слабее при прерывистых инъекцияхисточник [8]. У здоровых мужчин после суток подкожных инъекций гексарелина ответ ГР на дополнительную дозу был уже ослаблен, а ответ АКТГ и кортизола исчезисточник [3]. На ответ влияют также соматостатин и кортистатинисточник [6] и возрастисточник [8]. Поэтому сильный эффект однократной дозы в диагностической пробе не означает такого же эффекта при многомесячном применении, а исследований с клиническими исходами нет.