GHRP-2

GHRP-2 (от англ. growth hormone-releasing peptide-2 — «рилизинг-пептид гормона роста 2») — синтетический пептид; международное непатентованное название — пралморелин, коды разработки — KP-102 и GPA 748источник [1]. Он состоит из шести аминокислот: D-аланина, D-2-нафтилаланина, аланина, триптофана, D-фенилаланина и лизинамидаисточник [6]. Молекулярная формула — C45H55N9O6, молекулярная масса около 818источник [9]. Часть аминокислот в нём — D-формы и неприродные, поэтому в организме такого пептида нетисточник [10].

GHRP-2 создан в серии коротких пептидов, которые синтезировали исследователи Тулейнского университета (США) под руководством Сирила Боуэрса и немецкая компания Polygenисточник [1]. По строению эти пептиды не похожи на рилизинг-гормон гормона роста (ГРГ) и действуют через собственный рецептористочник [10]; позднее выяснилось, что они имитируют действие гормона грелинаисточник [1].

Права на пралморелин приобрела компания Kaken, которая передала права на США и Канаду компании Wyeth. По данным обзора 2004 года, в Японии препарат готовили к выпуску как средство для диагностики функции гипоталамуса и гипофиза, он проходил II фазу исследований при низкорослости, а разработку для лечения дефицита ГР в США, по-видимому, прекратилиисточник [1]. В клинических работах 2016 и 2022 годов тест с GHRP-2 применяют для диагностики, а во второй из них его называют широко используемымисточник [3]источник [8].

Вне медицины GHRP-2 встречается на «чёрном рынке» — в том числе в изменённом видеисточник [4]. В PubMed на октябрь 2026 года 258 публикаций о GHRP-2, из них 59 отмечены как клинические исследованияисточник [11].

Да, но почти все исследования — короткие физиологические и диагностические, с выборками от 10 до 50 человек. Из 258 работ в PubMed 59 отмечены как клинические исследования, 43 — как рандомизированные контролируемые исследования (РКИ)источник [11]; в ClinicalTrials.gov по запросу «GHRP-2» нет ни одной регистрацииисточник [12].

• Фармакология у детей. В исследовании I фазы 10 детей допубертатного возраста с низкорослостью получили однократно 1 мкг/кг внутривенно. Уровень ГР предсказуемо и достоверно повышался — в среднем до 50,7 нг/мл примерно через 25 минутисточник [2].
• Длительное введение. Здоровые молодые и пожилые мужчины и женщины получали GHRP-2, ГРГ или их сочетание от 7 до 30 дней. Такое введение меняло характер ответа на сочетание пептидов, а ослабнет ли ответ ГР, зависело от дозы и частоты введенияисточник [13]. Число участников и клинические исходы в аннотации не приводятся.
• Синергия. У 18 человек (9 мужчин и 9 женщин) GHRP-2 вместе с аргинином давал больший выброс ГР, чем каждое вещество по отдельности; физическая нагрузка усиливала действие каждого, но ослабляла их синергиюисточник [14]. У 47 мужчин 18–74 лет синергия GHRP-2 и ГРГ была тем слабее, чем старше мужчина и чем больше у него висцерального жираисточник [7].
• Критические состояния. У тяжелобольных пациентов 21-часовая инфузия GHRP-2, в отличие от ГРГ, восстанавливала согласованность ночного выброса ГР, ТТГ и пролактинаисточник [15].
• Диагностика. У 47 пациентов с подозрением на заболевания гипоталамуса и гипофиза пиковый кортизол в тесте с GHRP-2 выявлял вторичную недостаточность надпочечников с чувствительностью 89,7 % и специфичностью 88,9 %; по точности тест уступал инсулиновой пробеисточник [3]. В работе на 36 пациентах измерение АКТГ в том же тесте помогало не пропустить эту недостаточность у людей с дефицитом ГРисточник [8].

Нет РКИ, в которых при длительном применении оценивали бы мышечную массу, жир, силу, качество жизни или здоровье. Обзор 2020 года, где GHRP-2 обсуждают в лечении мужчин с гипогонадизмом, признаёт, что клинических данных малоисточник [16].

У бодрствующих крыс GHRP-2 вызывал более сильный выброс ГР, чем введённый ГРГ, а у бодрствующих собак действовал даже там, где ГРГ уровень ГР не повышал; авторы объясняют это меньшей чувствительностью пептида к тормозящему действию соматостатинаисточник [6]. Трёхнедельное введение ускоряло рост крыс и немного увеличивало массу тела и некоторых органовисточник [6].

У крыс GHRP-2 повышает АКТГ в основном через кортиколиберин: блокатор его рецептора подавлял ответ, а блокада вазопрессина — нет. Напрямую на выброс АКТГ клетками гипофиза пептид не влиялисточник [5]. У свиней GHRP-2 действовал в меньших дозах, чем ипаморелин и GHRP-6, но его максимальный эффект был ниже; и GHRP-2, и GHRP-6 повышали АКТГ и кортизол, а ипаморелин — нетисточник [17].

В фармакокинетической модели у крыс пептид после внутривенного введения быстро исчезал из крови, а 80 % дозы в неизменённом виде выводилось с желчью в течение часаисточник [18].

Эти опыты объясняют механизм действия, но не говорят о пользе длительного применения у людей; дозы, использованные у животных, на человека не переносятся.

У человека фармакокинетику изучали в исследовании I фазы у 10 детей с низкорослостью. После внутривенного введения 1 мкг/кг максимальная концентрация пептида составила 7,4 нг/мл, а конечный период полувыведения — около 0,55 часа, то есть примерно 33 минуты. Концентрация снижалась в две фазы; ГР в ответ достигал максимума примерно через 25 минутисточник [2]. Пралморелин описывают как активный и при приёме внутрьисточник [1], а пептиды этой группы в целом действуют при внутривенном, подкожном, интраназальном и пероральном введенииисточник [10]. Но биодоступность GHRP-2 при этих путях введения в опубликованных аннотациях не приводится. У крыс пептид быстро выводится с желчью в неизменённом видеисточник [18].

Крупных исследований безопасности GHRP-2 в найденных работах нет; сведения получены из коротких физиологических и диагностических работ. Однократное введение для диагностики у пациентов с заболеваниями гипофиза применяют в клиникеисточник [8], но это не то же самое, что многомесячное самостоятельное применение.

Что известно о действии помимо выброса ГР:

• АКТГ и кортизол. GHRP-2 повышает их уровень — и у животных, и у людейисточник [5]источник [8]. На этом основана проверка надпочечниковой оси с его помощью; при длительном применении это означает дополнительную гормональную нагрузку, последствия которой не изучены.
• Ослабление ответа. При длительном введении ответ ГР может снижаться, и это зависит от дозы и частотыисточник [13].
• Возраст и жировая ткань. У пожилых мужчин и при большом количестве висцерального жира ответ на совместную стимуляцию с ГРГ слабееисточник [7], так что эффект у разных людей заметно различается.

Обзор 2020 года называет GHRP-2 мощным стимулятором ГР и ИФР-1, но подчёркивает нехватку клинических данныхисточник [16]. Чего не знаем: как длительное применение влияет на обмен глюкозы, риск опухолей и сердце, безопасен ли пептид при беременности и как взаимодействует с лекарствами.

Отдельный риск — продукция вне легального оборота. В продуктах «чёрного рынка» находили не только известные пептиды, но и их ранее не описанные варианты — например, GHRP-2 с добавочным остатком глицина, свойства которого у человека не изученыисточник [4]. Состав, чистота и стерильность таких продуктов ничем не гарантированы.

Япония. По данным обзора 2004 года, пралморелин ожидал одобрения в Японии как средство для диагностики функции гипоталамуса и гипофизаисточник [1]; в последующих клинических работах тест с GHRP-2 описан как широко применяемый для диагностики дефицита ГРисточник [8]. Торговое название и дата регистрации в этих работах не приводятся — их нужно сверить по данным японского регулятора.

США. Не одобрен FDA: исследования II фазы при дефиците ГР, которые вела Wyeth, по-видимому, прекращеныисточник [1].

ЕС. Не зарегистрирован; статус нужно сверить по реестру EMAисточник [19].

Россия. Как лекарство не зарегистрирован: в ГРЛС на дату проверки записей нет ни под названием GHRP-2, ни под международным названием пралморелинисточник [20]. Свидетельств о регистрации БАД или спортивного питания с таким названием в реестре ЕАЭС тоже нетисточник [21].

Спорт. GHRP-2 (пралморелин) прямо назван в классе S2 Запрещённого списка WADA среди рилизинг-пептидов гормона роста и запрещён всегда — в соревновательный период и вне егоисточник [22].

GHRP-6 и гексарелин — пептиды той же группыисточник [10]. У свиней GHRP-2 действовал в меньших дозах, чем GHRP-6, но с меньшим максимальным эффектом; оба повышали АКТГ и кортизолисточник [17].

Ипаморелин — более избирательный агонист того же рецептора: у свиней он, в отличие от GHRP-2, не повышал АКТГ и кортизол даже в очень высоких дозахисточник [17].

MK-677 (ибутаморен) — непептидный агонист того же рецептора, активный при приёме внутрьисточник [10].

ГРГ и его аналоги действуют через другой рецептор. GHRP-2 и ГРГ усиливают действие друг друга, поэтому их сочетание — очень сильный стимул выброса ГРисточник [7]. В отличие от ГРГ, действие GHRP-2 меньше подавляется соматостатиномисточник [6].

Однократное введение GHRP-2 вызывает сильный и воспроизводимый выброс ГР, а у людей с дефицитом ГР ответ значительно слабее: по данным обзора 2004 года, порог пика ГР 15 мкг/л отделял пациентов с дефицитом от здоровыхисточник [1]. Тест одновременно оценивает выброс АКТГ и кортизола, что помогает выявить сопутствующую недостаточность надпочечниковисточник [8]. Для лечения нужны другие данные: что многомесячное применение улучшает рост или здоровье и при этом безопасно. Исследования при низкорослости проходили II фазуисточник [1], но их результатов в опубликованных работах нет.